氨硫脲片
通用名
氨硫脲片
药品类别
抗结核病药
英文名
THIOACETAZONE TABLETS
性状
本品为白色或微黄色片。
药理毒理
本品为抗结核病药。对结核分枝杆菌具有抑菌作用,可 能与本药阻碍分枝杆菌核酸合成以及与铜生成一种活性复 合物有关。本品对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度为lmg/L, 抗菌作用逊于对氨基水杨酸钠。单用本药4?6个月约有30% 的结核分枝杆菌菌株可对本品产生耐药。
药代动力学
本品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后, 于4?5 小时达到血药峰浓度,为1?2mg/L;剂量加倍,血药峰浓度大 致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后,服药后4 小时的血药浓度为1.76mg/L,而24小时的谷浓度为 0.6mg/L。本品的消除半衰期约为12小时,约20%以原形随尿 排出,肾功能衰竭者本品可在体内蓄积。
适应症
与其他抗结核药合用于淋巴结结核、粘膜结核(如喉结 核、肠结核)及浸润性肺结核。
用法用量
口服。成人一日最初25?50mg,以后渐增至一日 100?15Omg;小儿体重小于lOkg者一日剂量为25mg,体重 10?20kg者一日剂量为50mg,20?40kg者一日剂量为100mg, 可分2?3次服用或顿服。
不良反应
1.消化道症状:恶心、呕吐及腹泻等胃肠道反应最多见。 2.肝毒性:可发生伴有黄疸的严重肝损害,偶可致死; 多见于同时接受异烟肼治疗患者。 3.血液系统:表现为粒细胞减少、血小板减少等骨髓抑 制现象;也可发生溶血性贫血。 4.耳毒性:可出现头晕、眩晕、共济失调、耳鸣甚至耳 聋。 5.过敏反应:可出现皮疹,偶见剥脱性皮炎或 Stevens-Johnson氏综合征(多形糜烂性红斑,见于皮肤、口、 鼻粘膜和眼结膜)。 6.肾脏损害:尿中出现蛋白、管型、红细胞及血尿素 氮升高。 氨硫脲的与剂量有关,如一日剂量>100mg,不 良反应发生率为68%;一日剂量
禁忌症
对本品过敏、肝肾功能不全、糖尿病及贫血患者禁用。
注意事项
1.本品不能延缓生长期,故不能作间歇疗法。 2.避免用于结核病合并HIV/AIDS患者,以免发生致死 性剥脱性皮炎,尤其是与乙硫异烟胺或丙硫异烟胺合用时。 使用本品者,一旦出现无其他原因可究的皮肤瘙痒,应立即 停药。
药物相互作用
1.不宜与链霉素合用,因其可加重对前庭的毒性作用。 2.不宜与氨基比林、氯霉素等同时使用,以防增加造 血系统毒性。 3.与乙硫异烟胺或丙硫异烟胺有单向交叉耐药性,即耐 本药者对乙硫异烟胺或丙硫异烟胺仍敏感,而耐乙硫异烟胺 或丙硫异烟胺时则对本药不再敏感。 4.与异烟肼合用,可防止耐异烟肼菌的发生。 5.加用小量硫酸铜能增加疗效。
贮藏
遮光,密封,于干燥处保存。
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