氨己烯酸
药物类别
神经系统用药
所属类别
抗癫痫药
药物名称
英文别名
中文别名
喜保宁
制剂/规格
片剂:500mg
成份/化学结构
药理作用
本品为s(+)型异构体r(一)异构体的混合物(1:1),s(+)型对映体具有药理活性。本品通过不可逆性抑制γ-氨基丁酸(gaba)转移酶而增加抑制性神经介质gaba在脑中的浓度。研究表明,给予本品后,啮齿类动物脑中及人的脑脊液中gaba的浓度升高,且升高的程度与剂量相关。
药动学
本品口服后1~2小时可达血浆峰浓度,生物利用度为60%~80%,食物不影响本品吸收。分布容积为0.8L/kg,本品不与血浆蛋白结合,不诱导肝药酶,在体内不代谢。消除半衰期为5~7小时。主要通过肾脏排泄,24小时内约口服剂量的79%以原形药的形式随尿排出。
适应症
通常用于部分性癫痫发作,也可与其他抗癫痫药合用治疗难治性癫痫发作。还可用于儿童Lennox-Gastaut和West综合征。
用法用量
口服,成人初始剂量为1g/d,一日1~2次,可逐渐增加剂量,每周可增加O.5~1g。通常有效量为1~3g/d。日剂量一般不超过4g。West综合征:每日100mg/kg。儿童:初始剂量:每日40mg/kg。必要时可增至每日80~100mg/kg,不能超过每日100mg/kg。老年人、肾功能损害者:初始剂量为O.5g/d。
不良反应
不良反应可见嗜睡、头晕、头痛、疲倦。体重增加、易激惹。神经质、偶见失眠、恶心、呕吐、共济失调、抑郁、行为异常、精神紊乱、攻击性、焦虑等。新近的研究表明,服用2年以上的患者,有40%发生视野缺损,因此服用本品每6个月应做1次视野检查。
相互作用
本品与苯妥英合用,可使后者血药浓度下降20%,对其他抗癫痫药无影响。
注意事项
1.禁用于全身性癫痫和有精神病史者、孕妇及哺乳期妇女。
2.慎用于老年人、肾功能损害者。
3.停药时应逐渐减量,一般需2~4周。
2.慎用于老年人、肾功能损害者。
3.停药时应逐渐减量,一般需2~4周。
- 公司名称:原子化学
- 产品介绍:中文名称:氨己烯酸
英文名称:VIGABATRIN
CAS:60643-86-9
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英文名称:Vigabatrin
CAS:60643-86-9
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英文名称:Vigabatrin;4-AMinohexenoicacid
CAS:60643-86-9
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英文名称:Vigabatrin
CAS:60643-86-9
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英文名称:Vigabatrin
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英文名称:4-aminohex-5-enoic acid
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英文名称:VIGABATRIN
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