吲哚美辛

吲哚美辛

别名: 消炎痛 ,吲哚美辛,久保新；美达新；意施丁；吲哚新，艾狄多斯，运动派士 
CAS 编号：53-86-1 
外文名:Indomethacin,Indometacin,Amuno, Confortid, INTEBEN, Indocin
IUPAC命名:2-{1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetic acid
分子式：C19H16ClNO4
分子质量：357.79
熔点：154-156℃
性状描述：吲哚美辛为白色或微黄-色结晶性粉末。几乎无味，无臭，熔点158-162℃。溶于丙酮，略溶于乙chun，乙咪，lvfang和甲醇，几乎不溶于水。可溶于氢氧化钠。
药物动力学性质 
生物利用度 ~100%(口服), 80–90%(直肠) 
蛋白结合 99% 
代谢 肝 
半衰期 4.5 小时 
排泄 肾-脏60%，粪便33% 
化学性质：吲哚美辛是一种甲基化的吲哚衍生物，与双氯芬酸(Diclofenac)同属NSAID芳香基脂肪酸类。
作用机理
主条目：非甾体抗炎药
  吲哚美辛是环氧酶(COX，促进花生四烯酸转化为前列腺素)1和2的非选择性抑制剂。前列腺素是人体中常见的一类激素物质，有多种生理作用，其中部分可导致疼痛、发烧和炎症。
  前列腺素可使妊娠中的妇女子宫收缩，因而吲哚美辛是一种有效的抑制分娩药[3]，通过抑制子宫内前列腺素(PG)的合成，也可能是通过阻滞钙通道来减少子宫收缩，从而预防早产。
吲哚美辛还有另外2种具临床重要性的作用机理：
  可抑制多形核白细胞(PMN)的的运动，类似秋水仙素的作用。 
  可在软骨和肝脏细胞中的线粒体中解偶联氧化磷酸化作用，类似水杨酸衍生物的作用。 
  这两种作用机理解释了吲哚美辛止痛和消炎的特性。吲哚美辛可以穿过胎盘减少胎儿尿液，从而治疗羊水过多症。作用方式是减少肾血流(RBF)并增加肾-脏血流阻力，可能是通过增强胎儿肾-脏抗利尿激素的作用来实现的。
用途：吲哚美辛是一种非甾体抗炎药(NSAID)，可消炎止痛、治疗发烧和缓解身体僵硬，作用机理是减少前列腺素的合成，减轻炎性反应。临床上，吲哚美辛也用于预防早产、减少羊水以缓解羊水过多症和治愈动脉导管未闭。吲哚美辛药性强烈，并伴有多种严重副作用，因此不应用于缓解轻微的疼痛和发烧。本药品的药性强于阿司匹林，但止痛效果并不会更好。轻度到中度疼痛所需的标准口服剂量，药效相当于600毫克阿司匹林。

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