替莫唑

替莫唑胺
temozolomide 　　
别名： Temodar
化学名为3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-1，2，3，5-四嗪-  替莫唑胺8-酰胺
CAS 号： 85622-93-1
分 子 式： C6H6N6O2  　　
替莫唑胺的溶解性为：在水中微溶，在甲醇中极微溶解，在乙醇、丙酮或氯仿中几乎不溶，替莫唑胺具有水中溶解性差、水溶液稳定差的缺点，给替莫唑胺注射剂制备带来了很大的难度
替莫唑胺原料药为白色或浅棕色/淡粉色粉末，相对分子质量为194.15。pH<5下稳定，pH>7时易分解，因此可口服给药。
用途　替莫唑胺用于治疗成人顽固性多形性成胶质细胞瘤，于1999年8月11日通过FDA批准，在美国上市。替莫唑胺不直接发挥作用，在生理pH下，它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC[5-（3-甲基三氮烯-1-）咪唑-4-酰胺]。人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化（甲基化）作用，烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。