奥洛他定

奥洛他定概述药理作用用途不良反应药代动力学禁忌注意事项用法用量规格专题中文名称:奥洛他定中文同义词:奥洛他定;盐酸奥洛他定杂质E英文名称:Olopatadine英文同义词:11-((z)-3-(dimethyl-amino)propylidene)-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepin-2-aceticacid;Olopatatadine;KW4679;Dibenz[b,e]oxepin-2-aceticacid,11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-,(11Z)-;Olopatadine&OlopatadineHydrochloride;a-Hydroxy-Olopatadine;OLOPATADINE;-2-(11-(3-(Dimethylamino)CAS号:113806-05-6分子式:C21H23NO3分子量:337.41EINECS号:相关类别:奥洛他定;医药中间体;API;OlopatadineMol文件:113806-05-6.mol奥洛他定性质熔点188-189.5°CAS数据库113806-05-6(CASDataBaseReference)奥洛他定用途与合成方法概述奥洛他定是一种选择性二苯并氧杂环庚三烯-2-乙酸类组胺H1受体拮抗剂及肥大细胞稳定剂，能够抑制速激肽及其它化学递质,如组胺、花生四烯酸、血栓素、白三烯等的释放。临床用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、伴有瘙痒症状的皮肤疾病(湿疹、多形性渗出性红斑等)和哮喘。药理作用为相对选择性H1受体拮抗药及肥大细胞膜稳定药，奥洛他定能稳定肥大细胞膜，抑制炎症细胞因子和化学介质释放，同时拮抗组胺H1受体，抑制血管扩张和局部水肿，并能减少花生四烯酸释放，干扰磷脂酶A2活性，减轻变态反应引起的血管通透性增加，炎性渗出水肿等，但对5-羟色胺或血小板激活因子所致血管通透性改变效果不明显。用途过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、伴有瘙痒症状的皮肤疾病(湿疹、多形性渗出性红斑等)和哮喘。不良反应已有报告，用药后头痛的发生率为7%。下列不良反应，发生率小于5%：乏力、视物模糊、烧灼或刺痛感、感冒综合征、眼干、异物感、充血、过敏、角膜炎、眼睑水肿、恶心、咽炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎及味觉倒错。相当一部分的不良反应和疾病本身的症状相似。药代动力学健康成人以5,10,20,40及80mg剂量单次口服奥洛他定,服药后血药浓度迅速上升,给药后药1h达到最高血药浓度(Cmax),分别为107.7,191.8,324.4,882.6,1712ngml-1,达到Cmax后呈二室性消除,半衰期为7.13～9.36h。健康成人10mg/次,每天2次,连续服用本品6d,第4天时血药浓度达到稳定状态,Cmax为单次给药的1.14倍。肾病患者早餐后一次口服奥洛他定10mg,服药后1.0～8.0h后达到最高血药浓度,呈单室性消除。与健康成人相比,肾机能低下患者的Cmax是健康成人的2.3倍,AUC是健康成人的8倍。大鼠口服本品后,脑内药物浓度最低,消化管、肝脏、肾脏及膀胱中的药物浓度较血浆中高。本品主要经肾脏排泄,尿中奥洛他定原型的排泄率高达53%～73%,还有少量N-氧化物和N-单脱甲基物代谢物,约占1%～7%。因本品主要通过消化道吸收,多以原型经肾脏排出体外,所以不易与其它有代谢的药物发生相互作用。禁忌对本品过敏者禁用。有关奥洛他定的概述、用途、禁忌、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02）注意事项1.应用时，请勿配戴角膜接触镜。2.肾功能下降的患者慎用本品(此类患者在服用本品后持续存在较高的血药浓度)。3.肝功能障碍患者慎用本品(此类患者服用本品后可能使肝功能障碍症状恶化)。4.由于可能诱发瞌睡，患者在服用本品后在从事伴有机械操作等危险性工作(如驾驶车辆等)时需十分小心。5.长期服用类固醇的患者，联用本品时需减量，并应在严格管理下缓慢减量。6.季节性过敏性鼻炎患者应在疾病多发季节开始前服用本品，持续至多发季节结束。7.服用本品无效的患者，不能盲目及长期的服用本品。8.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。