米拉贝隆

米拉贝隆简介药理作用药物相互作用合成方法专题中文名称:米拉贝隆中文同义词:米拉贝隆;米拉贝隆杂质B;2-氨基-N-[4-[2-[[(2R)-2-羟基-2-苯基乙基]氨基]乙基]苯基]-4-噻唑乙酰胺;米拉贝隆API;(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4'-[2-[(2-羟基-2-苯基乙基)氨基]乙基]乙酸酰基苯胺;米拉贝隆厂家现货报价;米拉贝龙杂质;米拉贝格隆英文名称:Mirabegron英文同义词:2-AMino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenyl-ethyl]aMino]-ethyl]phenyl]-4-thiazoleacetaMide;2-(2-aMino-1,3-thiazol-4-yl)-N-(4-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)aMino]ethyl}phenyl)acetaMide;(2R)-2-(2-AMinothiazol-4-yl)-4'-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)aMino]ethyl]aceticAcidAnilide;4-Thiazoleacetamide,2-amino-N-(4-(2-(((2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl)amino)ethyl)phenyl)-;Mirabegron;N-(4-(2-(2-hydroxy-2-phenylethylamino)ethyl)phenyl)-2-(2-aminothiazol-4-yl)acetamide;YM178;Mirabegron(YM178)CAS号:223673-61-8分子式:C21H24N4O2S分子量:396.506EINECS号:800-126-3相关类别:杂环类;原料药及其中间体;神经信号;小分子抑制剂;医药中间体;粉末类;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;β3-肾上腺素能受体激动剂;对照品-杂质对照品;医药原料;原料;医用原料Mol文件:223673-61-8.mol米拉贝隆性质熔点138-140°C沸点690.0±55.0°C(Predicted)密度1.313储存条件-20°CFreezer酸度系数(pKa)13.51±0.70(Predicted)米拉贝隆用途与合成方法简介米拉贝隆(mirabegron)片剂由日本安斯泰来(Astellas)制药公司开发，于2011年9月16日在日本上市，2012年6月28日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗成年人膀胱过度活动症(OAB)。米拉贝隆是个用于治疗膀胱过度活动症的β3肾上腺素受体激动剂类药物，其成功上市填补了β肾上腺素受体激动剂在治疗膀胱过度活动症方面的空白。药理作用米拉贝隆主要通过作用于β3受体使膀胱逼尿肌松弛并增加其稳定性。在人类逼尿肌细胞和尿道上皮细胞，上共发现3种β受体亚型(β1、B2和β3)，β3受体的mRNA主要在人类逼尿平滑肌细胞上表达，占膀胱组织β受体mRNA的97%。β受体mRNA的表达及其信号通路的功能暗示了β3受体在正常及病变膀胱中起到中流砥柱的作用。药物相互作用米拉贝隆易与细胞色素CYP2D6底物和CYP3A4抑制剂的临床相关药物发生相互作用。研究显示，米拉贝隆会增加脱甲丙咪嗪和美托洛尔(CYP2D6底物的药物)血浆的暴露，以可逆的方式延长药物半衰期。另有研究表明，不同剂量的酮康唑(强CYP3A4抑制剂)能抑制米拉贝隆在健康成年人的清除率，而重复剂量的利福平(诱导CYP3A4代谢)可导致适度的米拉贝隆血浆浓度降低。合成方法米拉贝隆的合成是以对硝基苯乙胺盐酸盐(1)为原料，与(R)-氧化苯乙烯缩合得氨基醇(2)，(2)经氨基保护、硝基还原、与2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸缩合、脱保护基得米拉贝隆。反应如下：