胆茶碱

胆茶碱药性与应用茶碱专题中文名称:胆茶碱中文同义词:胆茶碱;茶碱胆酸盐;胆茶碱1,3-二甲基黄嘌呤胆碱盐;1,3-二甲基黄嘌呤胆碱盐英文名称:CHOLINETHIEOPHYLLINATE英文同义词:theophyllinecholinate;theophyllinesaltofcholine;choledyl;choledylsa400;cholegyl;choline,compd.withtheophylline(1:1);cholinetheophyllinesalt;cholinophyllineCAS号:4499-40-5分子式:C12H21N5O3分子量:283.33EINECS号:224-798-7相关类别:APIMol文件:4499-40-5.mol胆茶碱性质胆茶碱用途与合成方法药性与应用胆茶碱为茶碱与胆碱的等分子化合物，溶解度高，刺激性小，口服吸收迅速，维持时间长。作用与氨茶碱相似，有松弛支气管及血管平滑肌、强心与利尿作用。支气管扩张作用比氨茶碱弱，对心脏和神经系统的影响较少。口服吸收迅速，对胃黏膜刺激性较小，作用时间亦较长。适用于治疗支气管哮喘，也用于心源性哮喘、心绞痛、胆绞痛及心脏性水肿等的治疗。不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作者。茶碱茶碱(theophylline)用于治疗哮喘已有50多年的历史，为世界范围内应用最广泛的抗哮喘药物，至今许多国家和地区仍将茶碱作为线平喘药物应用于临床。但对该类药物治疗慢性哮喘的疗效仍有争议，一些发达国家已将其作为第三线平喘药物。近年来，发现小剂量茶碱具有抗炎和免疫调节作用，再次引起了人们对茶碱药物的极大兴趣。茶碱类药物的药理作用极为广泛，除具有舒张支气管平滑肌外，尚有兴奋呼吸中枢，增强膈肌收缩力，强心利尿和降低肺血管张力及减少肺血管渗出的作用。此外，近年来研究表明，茶碱尚有气道抗炎作用，免疫调节作用及支气管保护作用，表现在茶碱可抑制炎症细胞，包括T淋巴细胞、嗜酸性粒细胞、肥大细胞和巨噬细胞等的活化;抑制T淋巴细胞(CD4和CD8)自外周血循环向气道内转移;干扰肿瘤坏死因子(TNF-α)的活性，抑制由TNF-α诱发的气道高反应性，以及诱发人外周血B细胞的程序化凋亡(apoptosis)。目前临床上应用的茶碱，可分为以下四类。1.茶碱与不同盐或碱基的结合物如氨茶碱与胆茶碱。2.茶碱N-7位以不同基团取代的衍生物,这类药物的水溶性增加，但半衰期缩短作用强度不如茶碱，一般用于对茶碱或氨茶碱不能耐受的患者。3.恩丙茶碱(enprophylline)为一种用3-丙基取代茶碱3-甲基而新开发的黄嘌呤衍生物。4.茶碱缓释剂或控释剂单纯的茶碱制剂吸收迅速，产生血药浓度的明显波动、短暂的支气管扩张作用和较多的不良反应。茶碱缓释剂或控释剂则可提供较为稳定的血药浓度。化学性质白色结晶性粉末。熔点187-192℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于乙醚、氯仿。微有胺臭，味咸苦。用途与茶碱相同，用于心脏性或支气管性气喘、心脏性肾脏性浮肿等症。生产方法由茶碱与胆碱缩合得到。