沙格雷酯

中文名称：沙格雷酯 [1] 

中文别名：沙波格来；(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{(2-(3-甲氧基苯基)苯氧基)甲基}乙基丁二酸单酯；安步乐克

英文名称：Sarpogrelate;

英文别名：4-[1-(dimethylamino)-3-[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]propan-2-yl]oxy-4-oxobutanoic acid；UNII-19P708E787；Anplag

CAS号：125926-17-2

分子式：C24H31NO6

结构式：

分子量：429.50600

精确质量：429.21500

PSA：85.30000

LogP：3.19740

 

密度：1.164 g/cm3

沸点：585.9ºC at 760 mmHg

闪点：308.1ºC

折射率：1.551

蒸汽压：1.43E-14mmHg at 25°C

 

沙格雷酯与5-HT受体结合，选择性拮抗5-HT，发挥抑制血小板凝集（尤其是抑制5-HT增强的血小板凝集作用）和抑制血管收缩的作用。试验显示，该药对各种血栓均有效。在体外可抑制胶原引起的血小板凝集及ADP或肾上腺素引起的血小板继发凝集。5-HT会增强胶原引起的血小板凝集，沙格雷酯通过抑制5-HT而减弱血小板的凝集。健康成人及患者口服后，可抑制同时添加5-HT及胶原引起的血小板聚集。试验还表明，此药可用于治疗周围动脉闭塞症，可抑制动脉血栓的形成，抑制血管收缩作用。对大鼠血管平滑肌的体外试验表明，沙格雷酯抑制5-HT引起的血管平滑肌收缩，另外，可抑制伴随血小板聚集引起的血管平滑肌收缩。 [2]