保泰松

保泰松药理作用药动学注意与禁忌MSDS用途与合成方法保泰松价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称:保泰松中文同义词:4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮;宝泰松;图谱;苯基保泰松;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;苯基丁氮酮;保泰松;苯基丁氮酮,99%英文名称:Phenylbutazone英文同义词:PHENYLBUTAZONE;1,2-Diphenyl-2,3-dioxo-4-N-butylpyrazoline;1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-butylpyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-dioxopyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-pyrazolidinedione;Benzone;Betazed;bizolinCAS号:50-33-9分子式:C19H20N2O2分子量:308.37EINECS号:200-029-0相关类别:炎镇痛原料药;化工;医用原料;信号转导通路激酶抑制剂;原料药;非甾抗炎药;其他科研原料药;其他兽药标准品;医药级;医药原料;原料;小分子抑制剂;解热镇痛类;神经系统用药;食品添加剂;医药化工类;标准品;有机中间体;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Heterocycles;Inhibitors;API;AZOLID;医药原料药-科研原料;医用原料;保泰松;科研试剂Mol文件:50-33-9.mol保泰松性质熔点104-107°C沸点448.76°C(roughestimate)密度1.1591(roughestimate)折射率1.6140(estimate)储存条件-20°CFreezer溶解度Practicallyinsolubleinwater,sparinglysolubleinalcohol.Itdissolvesinalkalinesolutions.酸度系数(pKa)4.5(at25℃)形态Powder颜色Whitetoalmostwhite水溶解性<0.1g/100mLat23.5ºCMerck14,7277BRN290080稳定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents,strongacids,strongbases.InChIKeyVYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-NCAS数据库50-33-9(CASDataBaseReference)IARC3(Vol.13,Sup7)1987NIST化学物质信息Phenylbutazone(50-33-9)EPA化学物质信息Phenylbutazone(50-33-9)保泰松用途与合成方法药理作用保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物，属吡唑酮类衍生物，解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果好，并能促进尿酸的排泄。保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸，且毒性较大，故一般不作解热镇痛药用，但其抗炎作用较强，可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外，本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收，有轻度排尿作用，也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。近年研究发现，保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋，可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质，如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性；镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。药动学口服吸收快而完全，约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg，如增加剂量，分布容积亦增大，但血浓度不增加。故重复使用时，其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56～86小时。可透过胎盘，进入乳汁。本品由肝脏代谢，代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松，仍有活性，最终代谢物经尿排出，少量经胆汁排出。注意与禁忌保泰松的副作用发生率约为10%～20%，如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大，可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘，过量可致消化道溃疡，出现便血。对其他系统也有损害，如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少，甚至发生再生障碍性贫血，如能及时停药则多可恢复，因而应勤查血象，1周内无效果者，不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用，血药浓度增加，毒性增大。有钠、氯潴留作用，高血压、水肿、心力衰竭病人禁用，并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。化学性质白色或类白色结晶性粉末。熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯，溶于乙醇或乙醚，几乎不溶于水，溶于氢氧化钠溶液。无臭，味略苦。用途该品具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用，主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎及痛风。用途用于治疗风湿性关节炎及痛风等症用途非甾体抗炎药。解热镇痛药，用于风湿性和类风湿性关节炎及痛风等。生产方法由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热，剧烈回流1.5h，生在保泰松钠盐，再用乙酸酸化得到保泰松。类别有毒物质毒性分级高毒急性毒性口服-大鼠LD50:245毫克/公斤;口服-小鼠LD50:270毫克/公斤刺激数据眼睛-兔100毫克中度可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物烟雾储运特性库房通风低温干燥;与食品原料分开存放灭火剂水,二氧化碳,干粉,泡沫