基本信息
中文名称:苄噻嗪
中文别名:苄硫噻嗪
英文名称:benzthiazide
英文别名:Aquatag;Benzthiazidum;Dihydrex;benzotiazide;Freeuril;Diucen;Benzotiazida;Lemazide;Exna;Benzothiazide;3-(benzylsulfanylmethyl)-6-chloro-1,1-dioxo-4H-1<sup>6</sup>,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide;
CAS号:91-33-8
分子式:C15H14ClN3O4S3
分子量:431.93700
精确质量:430.98300
PSA:160.75000
安全信息
符号:GHS08
信号词:危险
危害声明:H317; H334
警示性声明:P261; P280; P342 + P311
海关编码:2935009090
危险类别码:R42/43
安全说明:S26; S36 [2]
药理作用
苄噻嗪为噻嗪类利尿药,药效与其他噻嗪类利尿药相似,利尿作用比氯噻嗪强10倍。苄噻嗪能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na、Cl的主动重吸收。 [2]
药代动力学
苄噻嗪口服后2h起效,4~6h达效应,作用可持续 12~18h;生物利用度 25%;肾脏排泄率约为1%~4%,几乎完全以原形随尿液排出。 [2]
适应证
1.适用于水肿性疾病,如充血性心力衰竭、肝硬化腹腹水、肾病综合征、肾炎性水肿、慢性肾功能不全代偿期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留,以排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。
2.用于原发性高血压。
3.治疗尿崩症(中枢性尿崩症)或肾性尿崩症。
4.用于肾结石,主要是预防钙盐形成的结石。 [2]
禁忌证
1.肝性脑病。
2.对苄噻嗪、磺酰胺类药物过敏者。 [2]
注意事项
1.(1)无尿或严重肾功能减退者(因苄噻嗪大剂量应用时可致药物蓄积,毒性增加);(2)糖尿病患者;(3)高尿酸血症或有痛风病史者;(4)严重肝功能损害者(因苄噻嗪可导致水、电解质紊乱,从而诱发肝性脑病);(5)高钙血症;(6)低钠血症;(7)红斑狼疮(因苄噻嗪可加重病情或诱发活动);(8)胰腺炎;(9)交感神经切除者(因苄噻嗪可致降压作用加强)。
2.苄噻嗪与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂等有交叉过敏反应。 [2]
不良反应
1.(1)低钾血症(与苄噻嗪的排钾作用有关)易发生,如长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心律失常;(2)低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒(因苄噻嗪可增加氯化物的排泄);(3)低钠血症,可导致中枢神经系统症状及加重肾损害;(4)脱水,可造成血容量和肾血流量减少,也可引起肾小球滤过率降低。
2.高血糖症:苄噻嗪可使糖耐量降低、血糖升高。这可能与抑制胰岛素释放有关。
3.高尿酸血症:苄噻嗪干扰肾小管排泄尿酸,少数患者可诱发痛风发作,但通常无关节疼痛。
4.血脂改变:可出现血低密度脂蛋白和三酰甘油升高,高密度脂蛋白降低,有促进动脉粥样硬化的可能。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹等,但较少见。
6.白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等少见。
7.其他:如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。 [2]
用法用量
1.成人:(1)水肿性疾病:开始为每天50~200mg,维持量为每天50~150mg,当剂量超过100mg时分次服用。每天用量不应超过200mg。(2)降压:开始为每天50~200mg,维持量根据反应可给予每次50mg,每天4次。每天用量不应超过200mg。
2.老年人:初始剂量为每次12.5~25mg。
3.儿童:每天为1~4mg/kg,分次给药。 [2]
药物的相互作用
1. 苄噻嗪与降压药(如利血平、胍乙啶、可乐宁等)合用时,其利尿、降压作用均加强。
2. 苄噻嗪与多巴胺合用时,其利尿作用加强。
3.与单胺氧化化酶抑制药合用时,可加强降压效果。
4.与非除极肌松药(如氯筒箭毒碱)合用时,可增加后者的作用。其机制与苄噻嗪使血钾降低有关。
5.与维生素D和钙剂合用时,可升高血钙浓度。
6.与二氮嗪合用时,可增高血糖。
7.与肾上腺素β受体阻滞药合用时,可增强对血脂、尿酸和血糖的影响。
8.与锂制剂合用时,可减少肾脏对锂的清除,升高血清锂浓度,增加锂的肾毒性。 9.与碳酸氢钠合用时,可增加发生低氯性碱中毒的危险。
10.与金刚烷胺合用时,可产生肾毒性。
11.与酮色林合用时,可发生室性心律不齐。
12.苄噻嗪与卟吩姆钠合用时,可增加对光敏性组织细胞的损伤。 [2]