拉贝洛尔

拉贝洛尔降压药药动学不良反应禁忌药物相互作用注意事项专题中文名称:拉贝洛尔中文同义词:降压乐;拉本他乐;2-羟基-5-{1-羟基-2-[(1-甲基-3-苯基丙基)氨基]乙基}苯甲酰胺;拉贝洛尔英文名称:Labetalol英文同义词:5-[1-HYDROXY-2-[(1-METHYL-3-PHENYLPROPYLAMINO)ETHYL]]SALICYLAMIDE;LABETALOL;LABETOLOL;5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropylamino)ethyl]saicylamide;Labetalol(baseand/orunspecifiedsalts);SeH-15719W;2-hydroxy-5-[(1S)-1-hydroxy-2-{[(2R)-4-phenylbutan-2-yl]aMino}ethyl]benzaMide;LaβlolCAS号:36894-69-6分子式:C19H24N2O3分子量:328.41EINECS号:253-258-3相关类别:原料药;医药原料;原料;API'sMol文件:36894-69-6.mol拉贝洛尔性质熔点188°C沸点552.7±50.0°C(Predicted)密度1.200±0.06g/cm3(Predicted)酸度系数(pKa)pKa7.41±0.01；9.36±0.01(H2O,t=25,I=0.15(KCl)，Ar)(Approximate)CAS数据库36894-69-6(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Benzamide,2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]-(36894-69-6)拉贝洛尔用途与合成方法降压药高血压是心脑血管疾病的独立危险因素,严重威胁着人们的健康。全世界的防治工作已深人开展,对其研究也日益广泛,而像妊娠合并慢性高血压这样的特殊人群,其健康关系到孕妇及胎儿的健康,因此对其防治极为重要。拉贝洛尔(Labetalol),又名柳胺苄心定，为肾上腺素受体阻断剂,具有选择性α1受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，对β受体的作用比α受体强。通过抑制心肌及血管平滑肌的收缩反应发挥降压作用。在降压同时伴有心率减慢、冠脉流量增加、外周血管阻力下降。大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量及体位有关，立位血压下降较卧位明显，不伴反射性心动过速和心动过缓。用途：1.用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压。2.用于外科手术前控制血压。3.用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。4.用于妊娠高血压。拜新同是钙通道阻滞剂家族中的一员,主要作用于细胞膜L一型钙通道,抑制钙内流而使细胞内钙离子浓度降低,导致小动脉的扩张,总外周阻力下降而发挥降压作用。对各种高血压均有良好的降压效果,大量临床试验证实一,拜新同不仅具有降压作用强、速度快等优点,而且其对血脂、血糖、电解质无影响。拉贝洛尔属于肾上腺受体阻断药,它对担受体的阻断作用选择性不强,临床主要用于中、重高血压的治疗。两者合用,后者能消除拜新同因扩血管作用所产生的反射性心动过速,从而减少不良反应。图1为拉贝洛尔的结构式药动学口服吸收迅速，吸收率60%～90%。生物利用度33%。口服后1～2h达血药浓度高峰，血浆蛋白结合率50%。半衰期为3.5～5.5h。维持作用8h。经肝脏大部分与葡萄糖醛酸结合成为无活性的代谢产物，经肾脏排泄。不良反应患者偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。禁忌1.支气管哮喘患者禁用。2.心源性休克、心脏传导阻滞(Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞)禁用。3.重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。有关拉贝洛尔的降压药、药动学、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的王增增编辑整理。（2016-01-30）药物相互作用1.与三环类抗抑郁药同时应用可产生震颤。2.可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。3.与维拉帕米类钙拮抗剂同用时需十分谨慎。4.可增强氟烷对血压的作用。注意事项1.有下列情况应慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。2.静脉用药时患者应卧位，滴注切勿过速，以防降压过快。注射毕应静卧10～30分钟。3.本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和香草基杏仁酸(VMA)假性升高；本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。4.孕妇(妊娠高血压除外)慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。5.本药少量可自乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。6.儿童用药的安全性和有效性尚不明确。用途用作抗高血压药