福辛普利

福辛普利钠降血压药专题中文名称:福辛普利钠中文同义词:福辛普利-D7钠盐;4-环己基-1-[(2-甲基-1-(丙酰氧基)丙氧基)(4-苯基丁基)膦酰乙酰基]-L-脯氨酸钠;福森普利钠盐;福辛普利钠;福辛普利钠(标准品);蒙诺(福辛普利那);福辛普利杂质1英文名称:Fosinoprilsodium英文同义词:(4S)-4-Cyclohexyl-1-{[(RS)-2-methyl-1-(propionyloxy)propoxy]-(4-phenylbutyl)phosphinylacetyl}-L-prolinesodiumsalt;sodiuM(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-(2-((2-Methyl-1-(propionyloxy)propoxy)(4-phenylbutyl)phosphoryl)acetyl)pyrrolidine-2-carboxylate;Sodium(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-(2-((2-methyl-1-(propionyloxy)propoxy)-(4-phenylbutyl)phosphoryl)ac;MONOPRIL;SQ28555-d5;Staril-d5;FosinoprilsodiuMAPI;Fosinopril-d7sodiuMsaltCAS号:88889-14-9分子式:C30H46NNaO7P分子量:586.65EINECS号:1312995-182-4相关类别:原料药;内分泌与激素;小分子抑制剂;医用原料;医药血管扩张药;标准品;API;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;ChiralReagents;PhosphorylatingandPhosphitylatingAgents;IsotopeLabelledCompounds;CardiovascularAPIs;中药对照品Mol文件:88889-14-9.mol福辛普利钠性质熔点196-198°C储存条件-20°CFreezer溶解度H2O:>20mg/mL形态powder颜色whitetooff-whiteCAS数据库88889-14-9(CASDataBaseReference)福辛普利钠用途与合成方法降血压药福辛普利钠是一种独特的含膦酰基的新型血管紧张素转换酶抑制剂，为福辛普利的钠盐，属于心血管系统药物中的降血压药，最初由美国施贵宝公司研发成功，商品名为蒙诺，1991年首先在英国上市，随后在美国及欧洲等多个国家上市，用于治疗高血压，与利尿药合用治疗心力衰竭。福辛普利是一前体药物，口服吸收后在胃肠道和肝脏中水解成有药理活性的二酸复合物福辛普利钠而发挥作用。它能竞争性地与ACE的活性配基锌离子结合，阻断血管紧张素Ⅰ转变成血管紧张素Ⅱ，从而使血管扩张，醛固酮分泌减少，使血压下降。对ACE的抑制作用强度与依那普利相似。高血压患者口服福辛普利，给药后1小时起效，2～6小时达降压作用，持效24小时，1次/日给药。福辛普利能降低外周血管阻力，使全身血管阻力降低，使心血输出量、左心室射血分数和左心室充盈增加，从而改善心功能。本品还能使肾血流，肾小球过滤、血浆容量得到维持或改善，使肾血管阻力降低，不影响脑血流量。口服生物利用度为36%，血中福辛普利拉浓度在给药后3小时达峰值，t1/2为11.5小时，高血压伴有肾功能降低患者服用时，肝代谢功能补偿性增加，而在肝功能降低时，肾消除药物功能增加，由于存在这种补偿性消除机制，福辛普利用于高血压治疗时，对肝肾功能降低者，一般不需调整用药剂量。治疗高血压初用剂量为口服10mg/次，1次/日，一般治疗剂量范围为20～40mg/d。它“持久平稳降压护心肾，肝肾双路消除更安全”，由于福辛普利钠不含巯基，因此临床上较少发生由巯基所引起的皮疹等过敏反应，是高血压合并冠心病以及慢性心力衰竭患者的基础用药，也是高血压合并糖尿病患者治疗之优选，适用于所有高血压强适应症。尤其是对老年人以及肝肾功能不全的患者来说，使用更为安全、方便。