利美尼定

利美尼定用途药理作用制备专题中文名称:磷酸利美尼定中文同义词:2-((二环丙基甲基)氨基)-2-唑啉磷酸盐;磷酸利美尼定溶液,100PPM;磷酸利美尼定英文名称:Rilmenidinephosphate英文同义词:N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine,phosphate(1:1);n-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolaminephosphate;Rilmenidinephosphateform;N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-aminephosphate;rilmenidinephosphate;RILMENIDINEDIHYDROGENPHOSPHATE;(dicyclopropylmethyl)(4,5-dihydro-2-oxazolyl)ammoniumdihydrogenphosphate;dicyclopropylmethyl(4,5-dihydrooxazol-2-yl)amineCAS号:85409-38-7分子式:C10H19N2O5P分子量:278.24EINECS号:287-106-2相关类别:小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;有机原料;医药原料;原料药;医用原料;APIs;API;Antibiotics;Inhibitors;医药原料Mol文件:85409-38-7.mol磷酸利美尼定性质溶解度Freelysolubleinwater,slightlysolubleinalcohol,practicallyinsolubleinmethylenechloride.形态neat磷酸利美尼定用途与合成方法用途该药物除与α2-肾上腺素能受体结合外，与咪唑啉受体有更大的亲和力。它通过与咪唑啉受体的结合而发挥降压作用，同时也减轻了与α2-肾上腺素能受体结合带来的副作用。并且该药临床上具有耐受性好、副作用小、安全性好、疗效显著等优点。药理作用本品为中枢性降压药，但与可乐定不同，本品对延髓侧突喙的侧网状核的咪唑啉受体有高度亲和力，对中枢α2受体作用较弱，用药后能产生降压效果，不良反应远比可乐定轻，为第二代中枢性降压药。制备在装有机械搅拌、温度计、回流冷凝器的1L反应瓶中，依次加入53.0g（0.46mol）2-乙氧基噁唑啉，56.0g（0.50mol）双环丙基甲胺，200mL甲苯，充分搅拌后，升温至回流并保持回流反应8h，反应结束后，降温到25℃，向其中加入5%的碳酸氢钠溶液200mL洗涤，分层，有机相再依次用200mL饱和食盐水和200mL水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩得76.2g粗品，粗品再用环己烷重结晶，得75.0g白色固体，含量99.7%，m.p.105.5~107℃，收率90.5%。利美尼定与磷酸成盐制备磷酸利美尼定。