布美他尼

布美他尼化学性质熔点:230-2310C沸点:571.2±60.0°C(Predicted)密度:1.2812(roughestimate)折射率:1.6510(estimate)储存条件:StoreatRT溶解度:Practicallyinsolubleinwater,solubleinacetoneandinalcohol,slightlysolubleinmethylenechloride.Itdissolvesindilutesolutionsofalkalihydroxides.形态:neat酸度系数(pKa):pK13.6,pK27.7(at25℃)水溶解性:Solubleinethanol(10mg/ml),DMSO(25mg/ml),acetone,benzene,methanol,propyleneglycol,andwater(<1mg/ml).CAS数据库:28395-03-1(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息:Benzoicacid,3-(aminosulfonyl)-5-(butylamino)-4-phenoxy-(28395-03-1)安全信息WGKGermany:3RTECS号:DG4910000海关编码:2935904000毒性:LD50i.v.inmice:330mg/kg(Oestergaard)布美他尼MSDS3-(Aminosulfonyl)-5-(butylamino)-4-phenoxybenzoicacid布美他尼化学药品说明书布美他尼|药典2005版布美他尼片|药典2005版布美他尼性质、用途与生产工艺用途布美他尼是不含汞的非苯骈噻嗪类高效、低毒新型利尿剂;其利尿效果比速尿高40倍；用于治疗乙肝性水肿。制备将0.1mol的3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰胺苯甲酸加入到反应瓶中，然后加入500ml正丁醇，室温下搅拌，然后向反应瓶中加入10mmol三氯化铁催化剂，反应6小时，待反应结束后，停止搅拌，将反应液蒸去大部分正丁醇后，加入200ml2M氢氧化钠溶液和100ml乙醇加热回流30分钟，然后加入浓盐酸调节pH到8-8.2，冷却、静置、抽滤，抽滤后，滤饼再加水并加热溶解，加入少量活性炭脱色后，热滤后冷却析出钠盐，抽滤后加入300ml水加热溶解，再加入浓盐酸酸化至pH2-3，冷却，抽滤，水洗、烘干得到布美他尼纯品，收率为64.5%，纯度为99.6%。化学性质白色结晶性粉末。熔点230-231℃。溶于水、醇及碱性溶液中，难溶于酸性溶液。用途该品为利尿药。口服吸收迅速而完全，利尿作用强，比速尿高40倍。用于治疗各种水肿降低血压之用。小鼠静脉注射LD50为330mg/kg。用途用作利尿药生产方法以对-氯苯甲酸与氯磺酸反应合成邻-氯-间-羧基苯磺酰氯。用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氢氧化铵对磺酰氯基进行胺化得2-氯-3硝基-5-羟基-苯碘酰胺。用亚硫酸氢钠还原硝基生成乙-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。再与丁醇反应生成乙-氯-3-丁胺基-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氢氧化钠水解生成乙-氯-3-丁胺基-5-羟基-苯磺酰胺。最后与苯酚反应生成丁苯氧酸。类别有毒物品毒性分级中毒急性毒性口服-大鼠LD50:6000毫克/公斤;口服-小鼠LD50:4624毫克/公斤可燃性危险特性热分解有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾储运特性库房通风低温干燥灭火剂水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂