盐酸西替利

中文名称：盐酸西替利嗪
英文名称：Cetirizine hydrochloride
CAS号：83881-52-1
分子式：C21H26Cl2N2O3
分子量：425.35
EINECS号：620-533-8
熔点：110-115°C
储存条件：常温下保持干燥
溶解度：H2O: soluble5mg/mL, clear
性状：类白色粉末

药理毒理：
       西替利嗪是人体内羟嗪的代谢产物，动物实验证明盐酸西替利嗪为一种外周H1受体拮抗剂，可抑制组胺的传递及作用，还可抑制参与变态反应的血管活性肽及P物质，减少炎症细胞的移动，有效地抑制皮肤变态反应。本品能明显地降低组胺对哮喘病患者所引起的气管过敏反应，降低由特异过敏原引起的变态反应。本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用。在临床研究中发现，西替利嗪比安慰剂更常见的副作用是口干。体外受体结合研究证明，本品与其他H1受体无显著的亲和作用。在有效剂量下，本品不易通过血脑屏障，且不会影响中枢神经而产生副作用。
       西替利嗪是一种强效的H1受体拮抗剂，口服进入体内，迅速与靶细胞膜上的组胺H1受体结合，阻断组胺激活靶细胞。西替利嗪无明显的抗胆碱和抗5-羟色胺作用。在正常剂量下，不易透过血脑屏障。本品可抑制变态反应初期组胺传递，降低炎性细胞的游走活性和变态反应后期的递质释放，故对迟发期变态反应亦有效。本品是一种高选择性的H1受体拮抗剂，至今未发现有对心脏电活动产生不良影响。

用途：组胺H1受体拮抗剂。用于季节性或常年性过敏性鼻炎、过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

适应症：
      本品适用于呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病，包括常年性变态反应性疾病，如过敏性皮肤病、寻麻疹、过敏性鼻炎、眼瘙痒、眼结膜炎和哮喘等。本品还用于治疗各种类型皮肤科过敏性疾病。如用于慢性、人工性、寒冷性、迟发压力性、日光性寻麻疹及异位皮炎等的治疗。本品还是蚊虫叮咬引起的速发性风团和速发性丘团及瘙痒的有效药物。

特点：
       随着现代工业的发展，空气污染日益严重，外界有害物质如种种有害气体、粉尘、致敏微生物和致敏原直接吸入肺部，使呼吸系统疾病（特别是过敏性鼻炎和哮喘）发病率和死亡率都在增加。有统计显示：高达25%的世界人口患有不同类型的过敏性疾病。
       盐酸西替利嗪是第二代H1抗组胺药，为长效的具选择性的口服强效抗变态反应药。H1受体拮抗剂具有良好的抗变态反应，常用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤瘙痒、结膜炎等。盐酸西替利嗪与其同类药如苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏相比，其分子具有极性，极少透过血脑屏障，因而大大减少了中枢镇静作用又因选择性作用于H1受体，对毒覃碱样胆碱受体和5-HT受体作用甚微，故于抗胆碱能活性相关的副反应也很少。本品抑制由组胺介导的变态反应“早期”，并进一步减少与变态反应“晚期”相关的炎症细胞移行和介质释放。本品起效较阿司咪唑（国内商品名：息斯敏）快，基本不被代谢，耐受性良好。