利伐沙班

利伐沙班用途与合成方法概述利伐沙班是一种新型口服抗凝药物，用于非瓣膜性房颤（除外风湿性心脏瓣膜病导致的房颤，和心脏瓣膜置换术后出现的房颤）的成年患者，以降低脑卒中和全身性栓塞的风险。药物作用利伐沙班高度选择性和可竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性，以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间(PT)和凝血酶原时间(aPTT)。利伐沙班与磺达肝素钠/肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶III参与，可直接拮抗游离和结合的Xa因子减少凝血酶的激活因而延长凝血时间，它不仅对血凝块的形成有阻滞作用，还可破坏已形成的血凝块。在臀或膝置换术过程中，腿部静脉血液向心脏逆流不畅容易形成血栓，利伐沙班有助于防止该血栓的形成和进一步发展。应用新型抗凝药最先是被用于骨科手术后的血栓预防，包括全髋关节、膝关节置换手术，并且已有研究报道其有效性和安全性是不劣于低分子肝素的。如今，新型抗凝药逐渐被广泛应用于治疗下肢静脉血栓和肺栓塞，2014年ESC最新制定的急性肺栓塞的诊断和治疗指南中提到，新型抗凝药可作为一种新兴的抗凝药物代替传统的抗凝治疗方法，而在房颤、急性冠脉综合征等心血管高发疾病中，也将逐渐推广。适应症利伐沙班，已被批准用于髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）；以及治疗成人深静脉血栓形成（DVT），降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。心房颤动是一种常见的心律失常，75岁以上人群患病率高达10%。房颤患者的血液易在心房内瘀滞而形成血栓，血栓脱落可导致脑卒中。利伐沙班，已被批准，并被推荐用于非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。