Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)

化学名

4-[[4-(2,4,6-trimethylanilino)pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile

简称

Dapivirine

别名

TMC-120, TMC120-R147681, TMC120, Dapivirinum, TMC 120

中文名

N/A

化学式

C₂₀H₁₉N₅

分子量

329.4

CAS号

244767-67-7

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO34mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.52ml DMSO，或者每3.29mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8504-10mM用DMSO配制。

产品描述

Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶，IC50为24nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。

信号通路

Microbiology

靶点

HIV reverse transcriptase

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IC50

24nM

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体外研究

Dapivirine在纳摩尔范围，抑制HIV诱导的合胞体形成，具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中，浓度为10nM时，显著抑制HIV-1感染，但是在传代培养中，完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞，T细胞，巨噬细胞和宫颈组织外植体，具有良好的耐受性，CC50(50%细胞毒性浓度)为10μM到20μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染，IC50为1.46nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织，有效地抑制HIV-1BaL感染，这种作用具有剂量依赖性，通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞，这种作用具有剂量依赖性，IC50为0.1nM。当病毒感染外植体时，Dapivirine立即显著抑制HIV感染，IC90为100nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。

体内研究

含Dapivirine的凝胶处理小鼠，抑制细胞相关的HIV感染。Dapivirine(0.05%)处理血浆，14天后，Cmax为715pg/ml，AUC为15ng×h/ml，T1/2为89.87小时。

临床实验

N/A

特征

N/A

酶活性检测实验

方法

N/A

细胞实验

细胞系

N/A

浓度

N/A

处理时间

N/A

方法

N/A

动物实验

动物模型

N/A

配制

N/A

剂量

N/A

给药方式

N/A

产品编号

产品名称

包装

KL8504-10mM

Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)

10mM×0.2ml

KL8504-5mg

Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)

5mg

KL8504-25mg

Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)

25mg

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说明书

1份