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Lifitegrast（CAS No.1025967-78-5）

Lifitegrast

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四川更新日期：2025-11-26

成都美域高制药有限公司

VIP12年

联系人：袁

电话：028-86136736拨打

手机：19130631884 拨打

邮箱：sales@mic-pharma.com

产品详情:

中文名称：: 立非司特

英文名称：: Lifitegrast

CAS号：: 1025967-78-5

纯度规格：: 99.5%

产品类别：: 原料药

外观：: 白色至浅白色

水分：: ≤ 3.0%

炽灼残渣：: ≤ 0.1%

重金属：: ≤ 20ppm

单个杂质：: ≤ 0.2%

总杂：: ≤ 1.0%

一、产品概述

1、品种：Lifitegrast原料及重要中间体、相关杂质。

2、适应症：Lifitegrast是白细胞功能抗原1拮抗剂，用于治疗干眼症。Lifitegras可以结合白细胞功能抗原1（LFA-1），阻止LFA-1与其同源配体细胞间黏附分子-1（ICAM-1）的结合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和结膜组织过表达，LFA-1与ICAM-1结合促进免疫突触的形成，从而导致T细胞的活化并迁移至靶组织。体外研究表明，Lifitegrast可以抑制T细胞粘附ICAM-1，还可以抑制人类外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。Lifitegras治疗干眼症的确切机理尚不明确。

3、剂型及规格：溶液/滴剂5%。

4、专利情况：适应症专利：CN101175488B，到期日为2026年5月；

二、产品特点

Lifitegrast是由Shire制药研发，于2016年7月11日获美国食品药品管理局（FDA）批准在美国上市销售，商品名为Xiidra® 。

产品优势：

三、项目进展情况

1、原料药和中间体

根据专利以及文献合成路线进行筛选，目前我公司研发已进入中试阶段，可提供的原料药和中间体，详见下表：

▼

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Lifitegrast

CAS No. 1025967-78-5

Intermediates

Structural Formula

CAS No.

(S)-methyl 2-amino-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoate hydrochloride

851785-21-2

Benzofuran-6-carboxylic acid

77095-51-3

2-(tert-butoxycarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylic acid

851784-82-2

2、杂质

我公司能提供的杂质如下：

▼

▲

Lifitegrast impurity A

Lifitegrast impurity B

Lifitegrast impurity C

Lifitegrast impurity D

588703-29-1

Lifitegrast；立非司特；立他司特；1025967-78-5;

公司简介

成都美域高制药有限公司，是集化学合成原料药、医药中间体、杂质对照品的研发、生产、销售于一体的高新技术型生产企业。

成立日期	(13年)
注册资本	350万元人民币
员工人数	50-100人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	工厂,定制,服务
主营行业	中间体,原料药