托匹司他

托匹司他（商品名称：T0PIR0X0STAT）由日本富士药业株式会社首次研发，用于治疗痛风和高尿酸血症，于2013年6月在日本被认可生产销售。片尚未在国内上市。托匹司他片是一种非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂，可选择性，可逆地抑制黄嘌呤氧化还原酶，降低血清尿酸水平，与《美国高尿酸》血痛风诊疗指南》推荐为一线用药的非布司他片属于同一作用机制。托匹司他属混合型抑制剂，呈现出基于结构和机制（是X0R的自杀底物）的双重抑制作用。在结合模式上与非布司他相同的是结合于酶的同一个疏水空腔，不同的是它又能与酶的钼蝶呤中心形成Μο-Ο-C共价键，抑制酶与底物正是由于托匹司他-X0R复合物分解的半衰期转变，转化为表现出长效的降尿酸作用，这是它非非布司他的地方

表1本发明药物组合物对大鼠关节肿胀的抑制作用

表2本发明药物组合物对尿酸钠所致大鼠痛风模型血尿酸的影响