利托那韦

利托那韦为人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶 的口服有效抑制剂，阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白，使HIV颗粒因 而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在细胞中的蔓延，以防止新一轮感染的发生和延迟疾 病的发展，利托那韦对齐多夫定敏感的和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株一般均有效。洛匹那韦/利托那韦复合制剂为一类临床上较为常用的HIV蛋白酶抑制剂类艾滋 病治疗药物，是艾滋病的一线治疗药物，洛匹那韦在经过肠道和肝脏时，会很快地被代谢，存在着首过效应，使得其口服生物利用度会很低，因此，洛匹那韦通常会与利托那韦联合应 用于临床治疗，利托那韦的应用，能够通过其与洛匹那韦对代谢酶以及转运体的竞争性抑 制作用，有效提高洛匹那韦的血药浓度，提高其治疗作用