PI-103

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上海更新日期：2020-01-17

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产品详情:

英文名称：: PI-103

数量：: 大量

保质期：: 3年

英文名：: PI-103

CAS号：: 371935-74-9

供应商：: 上海高创化学科技有限公司

货号：: S1038

保存条件：: -20度冻存

规格：: 5mg/10mg/25mg/10mM (in 1mL DMSO)

PI-103

产品描述

PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。

特性

PI-103是个有效合成的mTOR抑制剂。

靶点

p110α [3] (Cell-free assay)	p110β [3] (Cell-free assay)	p110δ [3] (Cell-free assay)	p110γ [3] (Cell-free assay)	DNA-PK [3] (Cell-free assay)	点击更多
2 nM	3 nM	3 nM	15 nM	23 nM	点击更多

体外研究

PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。

[1]

PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中，尤其在白血病干细胞中，PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落，且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。

[2]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Activity Description	PMID
SK-N-BE	Growth Inhibition Assay	0-8 μM	24/48/72 h	induces time- and concentration-dependent inhibition on NB cell growth	26224681
SH-SY5Y	Growth Inhibition Assay	0-8 μM	24/48/72 h	induces time- and concentration-dependent inhibition on NB cell growth	26224681
SH-SY5Y	Apoptosis Assay	1 μM	0.5-24 h	sensitizes neuroblastoma cells to doxorubicin-induced apoptosis	26224681

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体内研究

当肿瘤达到50-100 mm3时, 动物随机分组，用PI-103处理，及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后，使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发病前或验尸时没有明显毒性现象(根据体重，食物和水摄取情况，活动性, 及常规检查)。处理的肿瘤Akt和S6磷酸化水平明显降低,伴随着p110α和mTOR被抑制。PI-103处理神经胶质移植瘤，抑制生长。

[2]

激酶实验： [1]	+ 展开
细胞实验： [2]	+ 展开
动物实验： [2]	+ 展开

参考文献

[1] Knight ZA, et al. Cell, 2006, 125(4), 733-747.
[2] Fan QW, et al. Cancer Cell, 2006, 9(5), 341-349.
[3] Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(7), 1725-1738.

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	24 mg/mL (68.89 mM)
	Water	<1 mg/mL
	Ethanol	<1 mg/mL
体内	1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80	30 mg/mL

* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

化学数据
Download PI-103 SDF

分子量	348.36
化学式	C19H16N4O3
CAS号	371935-74-9
稳定性	3 years -20°C powder
稳定性	2 years -80°C in solvent
别名	N/A

制备储备液

浓度溶剂体积(DMSO)质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8706 mL	14.3530 mL	28.7059 mL
5 mM	0.5741 mL	2.8706 mL	5.7412 mL
10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8706 mL
50 mM	0.0574 mL	0.2871 mL	0.5741 mL

温馨提示：不可用于临床治疗。

PI-103;试剂

公司简介

上海高创化学科技有限公司是一家专注于生命科学和生物技术领域的高科技企业，是国内代理销售生物试剂、仪器的知名公司之一。公司本着为顾客服务、为科研服务的宗旨，为中国的专家和学者提供种类齐全的高品质产品。高创公司已与多家欧美著名生物技术公司签订独家或区域代理协议，销售的实验仪器、消耗品、分子生化试剂、免疫试剂和细胞培养试剂等，已被广泛应用于生命科学基础研究

成立日期	(15年)
注册资本	10万人民币
员工人数
年营业额
经营模式	贸易
主营行业	医药中间体,非离子表面活性剂,通用试剂,中草药提取物