JIB-04

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化学性质

实验操作

产品描述

JIB-04是一种广谱的选择性Jumonji组蛋白去甲基化酶（Jumonji histone demethylase）小分子抑制剂[1]。

JIB-04是吡啶腙类化合物。在敏感ELISA试验中，JIB-04抑制JARID1A、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2E和JMJD3，IC50值分别为230nM、445nM、435nM、1100nM、340nM和855nM。在JMJD2（KDM4）亚群中，JMJD2D有最高的敏感性，IC50值为290 nM。JIB-04以一种特别的方式抑制Jumonji去甲基化酶。竞争试验中发现JIB-04不是α酮戊二酸的竞争性抑制剂[1]。

JIB-04对癌细胞的选择性高于正常细胞。在培养的肺癌或前列腺癌细胞系中，JIB-04抑制细胞生长，IC50值低至10 nM。在动物中，JIB-04也可以有效的控制肺癌生长。在H358和A549肺癌细胞异种移植小鼠中，JIB-04显著抑制肿瘤生长，IC50值分别为100 nM和250 nM。而且，在小鼠中，JIB-04的抗增殖活性导致癌症诱导的死亡率的降低[1]。

参考文献：
[1] Wang L, Chang J, Varghese D, Dellinger M, Kumar S, Best AM, Ruiz J, Bruick R, Pe?a-Llopis S, Xu J, Babinski DJ, Frantz DE, Brekken RA, Quinn AM, Simeonov A, Easmon J, Martinez ED.  A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013;4:2035.