CCG 50014

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其他更新日期：2023-06-09

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产品描述	CCG 50014是一种强有效和选择性的抑制剂，靶点为G蛋白信号转导蛋白调节器(RGS)，对RGS4的IC50为30 nM，比其它RGS蛋白选择性高20倍。
靶点	RGS4
IC50	30 nM^[1]
体外研究	CCG-50014高效抑制RGS4，也完全抑制一些其他RGS蛋白，包括RGS8, -16, 和-19, 但对RGS7没有抑制活性。而且, CCG-50014对RGS4在RGS同源结构域（RGS4Cys−）缺少半胱氨酸残基的突变形式没有抑制活性。CCG-50014共价结合到RGS，在变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG-50014作用于活细胞，能够抑制RGS4−Gαo蛋白-蛋白相互作用。CCG-50014是个作用在细胞环境中的一类小分子RGS抑制剂。^[1][2]
体内研究
临床实验
特征

流式细胞仪检测蛋白相互作用	使用化学生物素化的RGS蛋白和AlexaFluor-532标记的Gαo进行FCPIA。生物素化的RGS固定在LumAvidin微球上，使用CCG-50014或空白对照在室温下处理15分钟。然后在鸟苷二磷酸和AlF₃的存在下,小球与荧光标记的Gα混合，并使用Luminex 200流式细胞仪测评与RGS蛋白的相互作用。

温馨提示：不可用于临床治疗。

CCG 50014;化学试剂