产品说明
5-HT1D受体阻断剂
该产品包含在以下化合物库中:
质量控制
化学性质
| CAS号 | 193611-72-2 | | |
| 别名 |
| 分子式 | C25H27ClN2O.ClH.ClH | 分子量 | 478.13 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO > 10 mM | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作
| 细胞实验[2]： |
| 细胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反应时间 | |
| 应用 | |
| 动物实验[3]： |
| 动物模型 | |
| 剂量 | |
| 注意事项 | |
| References: |
产品描述
BRL-15572是一种5-HT1D受体拮抗剂,pKi值为7.9[1].
在体外结合试验中,BRL-15572对人5-HT1D受体显示出比对h5-HT1B受体高60倍的亲和力.然而,BRL-15572对人5-HT1A和5-HT2B受体均具有适度的高亲和力.这限制了BRL-15572作为药理工具的应用.在本体组织中,BRL-15572完全抑制豚鼠纹状体中[3H] 5-CT的特异性结合.在功能性试验中,BRL-15572在[35S] GTPγS结合试验和cAMP积累试验中都是有效的,对CHO细胞膜上表达的h5-HT1D受体的pEC50值为8.1,在cAMP试验中活性稍低[1].
参考文献：
[1] Price G W, Burton M J, Collin L J, et al. SB-216641 and BRL-15572–compounds to pharmacologically discriminate h5-HT1B and h5-HT1D receptors. Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 1997, 356(3): 312-320.
温馨提示：不可用于临床治疗。
