H-1152

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产品描述

H-1152，异喹啉磺衍生物，是Rho激酶的高效、选择性、膜透过性抑制剂，其Ki值为1.6 nM，与对其它丝氨酸/苏氨酸激酶相比具有高度选择性。

在人神经畸胎瘤细胞(NT-2)中，H-1152以剂量依赖的方式阻断溶血磷脂酸(LPA)诱导的豆蔻酰化富丙氨酸C激酶底物(MARCKS)磷酸化，其IC50值为2.5 μM[1]。

H-1152处理的人小梁细胞（HTM）表现出细胞伸长和分离、退化、黏着斑以及肌动蛋白应力纤维缺失。H-1152处理大鼠眼睛显著降低其眼内压(IOP)，扩大细胞间隙，减少TM近微管区域的胞外物质[2]。

在出生后小鼠螺旋神经节的分离培养物中，H-1152能提高神经节的长度。但H-1152对不同神经元形态比率或神经元存活变化的减少没有影响[3]。

H-1152使苯肾上腺素(PE)曲线向右改变，而对电场刺激(EFS)诱导的收缩没有影响。此外，腹腔注射100 nmol/kg H-1152能显著增加海绵体神经刺激诱导的勃起反应[4]。

参考文献：
1. Ikenoya M1, Hidaka H, Hosoya T, Suzuki M, Yamamoto N, Sasaki Y. Inhibition of rho-kinase-induced myristoylated alanine-rich C kinase substrate (MARCKS) phosphorylation in human neuronal cells by H-1152, a novel and specific Rho-kinase inhibitor. J Neurochem. 2002 Apr;81(1):9-16.
2. Yu M1, Chen X, Wang N, Cai S, Li N, Qiu J, Brandt CR, Kaufman PL, Liu X.
H-1152 effects on intraocular pressure and trabecular meshwork morphology of rat eyes.  J Ocul Pharmacol Ther. 2008 Aug;24(4):373-9. doi: 10.1089/jop.2008.0029.
3. Lie M1, Grover M, Whitlon DS. Accelerated neurite growth from spiral ganglion neurons exposed to the Rho kinase inhibitor H-1152. Neuroscience. 2010 Aug 25;169(2):855-62. doi: 10.1016/j.neuroscience.2010.05.020. Epub 2010 May 15.
4. Teixeira CE1, Ying Z, Webb RC. Proerectile effects of the Rho-kinase inhibitor (S)-(+)-2-methyl-1-[(4-methyl-5-isoquinolinyl)sulfonyl]homopiperazine (H-1152) in the rat penis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Oct;315(1):155-62. Epub 2005 Jun 23.