Crizotinib (ALK and c-MET inhibitor)

Crizotinib(PF-2341066), >99%订购信息：（原装进口，常备现货）

品? 牌	产品名称	产品货号	规格	目录价（元）
Gene Operation	Crizotinib(ALK and c-MET inhibitor)	ICG1081-0005MG	5 mg	1580.00

产品描述：

Crizotinib（也称为PF-2341066）是一种强效的，口服有效，ATP竞争性的c-MET小分子抑制剂（激酶实验Ki=4 nM，体外各细胞实验IC₅₀=5~20 nmol/L）。人ALCL细胞实验中Crizotinib选择性抑制ALK（

间变型淋巴瘤激酶

）激酶活性，抑制效率与c-met非常接近，IC₅₀为24nM。Crizotinib体外高效抑制c-Met磷酸化，细胞信号转导，肿瘤细胞和内皮细胞中c-Me依赖性的癌基因表型，另外体内肿瘤模型显示良好耐药性的抗癌功效^[1]。大鼠非临床毒性动力学评估中Crizotinib表现出性别区分的药物动力学特征，相同剂量注射大鼠发现雄鼠crizotinibz的血浆浓度约是雌鼠的两倍^[2]。Crizotinib高选择性作用于ALK基因融合病人，且口服安全性能高，这些特性使其快速进入某些非小细胞肺癌的III期临床试验^[3]。在美国Crizotinib已经批准用于治疗表达异常ALK基因的特定晚期NSCLC患者^[4]。目前此药物正进行间变性大细胞淋巴瘤^[5]和神经母细胞瘤^[6]的临床试验。

产品结构：


基本特性：
CAS号：877399-52-5，分子式：C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O，分子量：450.34
溶解与保存：
粉末直接保存于-20oC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（25mg/ml），需加热；或用乙醇溶解配制储存液（25mg/ml），需加热。建议分装后-20oC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Crizotinib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
<!--[if !supportLists]-->1)????? <!--[endif]-->为检测crizotinib在体外对HMVEC内皮细胞的作用，不同浓度的crizotinib（0.083μM，0.167μM，0.33μM，0.67μM，1.33μM）加入到培养基中，观察内皮细胞小管的数量和长度，发现crizotinib的抑制作用为剂量依赖型的。为检测crizotinib对c-Met的抑制作用，给c-Met依赖的肿瘤移植瘤小鼠口服不同剂量的crizotinib（3.125，6.25，12.5，25，50 mg/kg/day），发现在50 mg/kg/day剂量时，抑制100%肿瘤生长对应c-Met磷酸化的完全抑制；12.5mg/kg/day剂量时，抑制60%肿瘤生长对应80%-90%（1-8h）的c-Met磷酸化抑制，在16-24h后降低到50%-60%；6.25mg/kg/day剂量时，没有显著的肿瘤生长抑制作用，在1-8h时抑制c-Met磷酸化30%-50%^[1]。
注意事项：
? 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
? 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。?