Dimesna

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其他更新日期：2020-01-14

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产品详情:

英文名称：: Dimesna

规格：: 100mg/10mM/1mL/500mg

货号：: S1201

Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，CAS#16208-51-8。
更多详情请访问中国唯一官方网站： http://www.selleck.cn/products/Dimesna.html

生物活性

产品描述	Dimesna是一种泌尿系统保护剂，可降低尿毒性。
靶点
IC50
体外研究	Dimesna呈剂量依赖性调节紫杉醇诱导的MTP多聚化；美斯纳，一种Dimesna的体内代谢产物，调节顺铂诱导的MTP失活，调节效应呈时间依赖性^[1]。Dimesna可预防或减轻顺铂所致肾毒性，可能通过Dimesna代谢生成产物美斯纳二硫化物二聚体对脂联素APN的抑制，也可能与甘氨酸基团和/或阴离子基团相关。顺铂通过肾毒性谷氨酰转肽酶（GGT），脂联素（ANP）和半胱氨酸-偶联-β-裂解酶（CCBL）等通路造成肾毒性。Dimesna通过协调和/或协同两个主要机制方式防止或减轻顺铂所致肾毒性，以保护肾脏^[2]。美斯纳及其二聚体，Dimesna，可同时服用以减轻由异环磷酰胺或顺铂诱导的毒性。在肾脏中，Dimesna选择性的代谢为美斯纳，发挥保护作用。体外对摄取/外排转运因子的筛选揭示肾阴离子转运因子OAT 1，OAT 3，和OAT4肾特异性摄取Dimesna。OAT 1，OAT 3，和OAT4摄取Dimesna的饱和值K_M分别为636±280，390±293，和590±233μM ^[3]。
体内研究	Dimesna处理可在大鼠膀胱癌中减少环磷酰胺（CP），该抑制作用呈剂量依赖性^[4]。
临床实验	Dimesna可用于初诊或原发性肺腺癌晚期复发患者，目前在临床实验3期。可与多西紫杉醇或紫杉醇/顺铂联合使用。
特征	Dimesna是美斯纳二硫化物二聚体

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: ^[2]

荧光APN 检测	利用酶活特异性荧光生化法检测人APN活性。该法监测荧光产物的产生量，游离AMC指示人APN被剪切为leu-AMC。反应条件如下：大量过饱和的leu-aAMC（100μ M/反应）对应APN酶（~ 1.9nM/反应或~ 20ng/反应）。当底物浓度过饱和时，测定在线性区间内的初始反应速度（均在2–8分钟范围测定每个实验的反应速率）。此外，对该实验绘制至少30分钟内的发展曲线。对每个检测分子，每个浓度点均包含6-8个副孔，且至少有2次独立实验，确保数据的质量和可重复性。预配置反应混合液（75μL总体积）包含底物，检测分子和缓冲液，将反应混合液加入孔板在Xuorimeter中于37℃平衡5分钟。应指出的是，平衡不均匀可能造成反应滞后，产生非线性的初始酶活曲线。 25μL人APN稀释液（1.47mL溶液中加入2uL 10ug APN母液，APN购至R&D）添加到实验孔中起始反应（无酶对照组只包含25μL缓冲液），充分平衡后，先用Xuorimeter震荡10秒后读值。实验包括缓冲液背景对照组，和仅含酶的阴性对照组，底物对照组，产物对照组（AMC）和酶活阳性对照组。用Leu-AMC检测所得实验结果与APN的一致。

荧光APN 检测

利用酶活特异性荧光生化法检测人APN活性。该法监测荧光产物的产生量，游离AMC指示人APN被剪切为leu-AMC。反应条件如下：大量过饱和的leu-aAMC（100μ M/反应）对应APN酶（~ 1.9nM/反应或~ 20ng/反应）。当底物浓度过饱和时，测定在线性区间内的初始反应速度（均在2–8分钟范围测定每个实验的反应速率）。此外，对该实验绘制至少30分钟内的发展曲线。对每个检测分子，每个浓度点均包含6-8个副孔，且至少有2次独立实验，确保数据的质量和可重复性。预配置反应混合液（75μL总体积）包含底物，检测分子和缓冲液，将反应混合液加入孔板在Xuorimeter中于37℃平衡5分钟。应指出的是，平衡不均匀可能造成反应滞后，产生非线性的初始酶活曲线。 25μL人APN稀释液（1.47mL溶液中加入2uL 10ug APN母液，APN购至R&D）添加到实验孔中起始反应（无酶对照组只包含25μL缓冲液），充分平衡后，先用Xuorimeter震荡10秒后读值。实验包括缓冲液背景对照组，和仅含酶的阴性对照组，底物对照组，产物对照组（AMC）和酶活阳性对照组。用Leu-AMC检测所得实验结果与APN的一致。