Balicatib

产品说明

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• 纯度 = 98.00%

化学性质

实验操作

产品描述

Balicatib是一种组织蛋白酶K抑制剂,IC50值为1.4 nM[1].

在体外酶试验中,相比组织蛋白酶B\L和S,balicatib对组织蛋白酶K具有高选择性.然而,在基于细胞的酶试验中,选择性没那么高.Balicatib的溶酶体特性使其在溶酶体中积累及随后的非选择性脱靶效应.Balicatib的这种脱靶效应也可引起皮肤不良反应[1,2].

作为组织蛋白酶K的抑制剂,balicatib被开发用于治疗骨质疏松症.据报道,在切除卵巢的猴子中,balicatib减少骨吸收的生化标志物,并增加骨密度.此外,balicatib对绝经后妇女的新骨形成有益[2].

参考文献：
[1] Black WC.  Peptidomimetic inhibitors of cathepsin K. 2010;10(7):745-51.
[2] Brmme D, Lecaille F.  Cathepsin K inhibitors for osteoporosis and potential off-target effects. Expert Opin Investig Drugs. 2009 May;18(5):585-600.