Cathepsin Inhibitor 1

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化学性质

实验操作

产品描述

pIC50:作用于组织蛋白酶（L、 L2、S、K、B）的pIC50分别为7.9、6.7、 6.0、 5.5和5.2。

组织蛋白酶抑制剂1是一种组织蛋白酶抑制剂。骨关节炎是目前公认的一种慢性退行性疾病，这是由关节软骨损失和底层骨损伤造成的，从而导致关节不稳定和疼痛。溶酶体半胱氨酸蛋白酶2组织蛋白酶L（CatL）是治疗骨关节炎的潜在干预靶点。分泌进入细胞外基质后，CatL能降解聚糖如蛋白聚糖4和II型胶原蛋白，这是关节软骨的主要组件。

体外：组织蛋白酶抑制剂1对CatL的pIC 50值超过其类似物1.6个单位。此外，CatS（ΔpIC50= -0.1）和CatL2（ΔpIC50= 0.5）对组织蛋白酶抑制剂1的结构变化不太敏感，从而导致相对其类似物的改善的选择性。就CatB和CatS而言，组织蛋白酶抑制剂1的选择性至少如前所述对CatL的抑制。其另一类似物与CatL结合的晶体结构提供了观察到的组织蛋白酶抑制剂1的SAR特性。吡唑的1-甲基组与Leu69产生一些接触并迫使吡唑环移出与酰胺的共面，可作为构象锁定 [1]。

体内：目前尚无组织蛋白酶抑制剂1的体内动物数据。

临床试验：N/A

参考文献：
[1] Asaad N,Bethel PA,Coulson MD,Dawson JE,Ford SJ,Gerhardt S,Grist M,Hamlin GA,James MJ,Jones EV,Karoutchi GI,Kenny PW,μMorley AD,Oldham K,Rankine N,Ryan D,Wells SL,Wood L,Augustin M,Krapp S,Simader H,Steinbacher S.  Dipeptidyl nitrile inhibitors of Cathepsin L. Bioorg Med Chem Lett.2009 Aug 1;19(15):4280-3.