CBB1007

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化学性质

实验操作

产品描述

CBB1007是组蛋白去甲基化酶LSD1的抑制剂，IC50值为5.27 μM[1]。

LSD1是FAD依赖性胺氧化酶家族的成员，将二甲基化的H3K4转换成单和非甲基化的H3K4，抑制基因表达。作为LSD1的抑制剂，CBB1007可用于研究该酶的功能。在体外实验中，CBB1007具有高效的抑制活性，IC50值为5.27 μM。CBB1007对LSD1是特异性的，对其它组蛋白去甲基化酶没有影响，包括LSD2和JARID1A。在小鼠F9胚胎畸胎瘤细胞中，CBB1007引起单甲基化和二甲基化H3K4的可重复增加，IC50值为1 μM-5 μM。CBB1007也激活CHRM4和SCN3A的表达，其是LSD1的靶基因。对LSD1的抑制导致这些细胞的生长抑制。而且，CBB1007也抑制其它多能癌细胞以及表达干细胞标记Oct4和Sox2的胚胎干细胞的增殖[1]。

参考文献：
[1] Wang J, Lu F, Ren Q, et al.  Novel histone demethylase LSD1 inhibitors selectively target cancer cells with pluripotent stem cell properties. Cancer research, 2011, 71(23): 7238-7249.