BS-181

产品说明

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• 纯度 = 98.00%

化学性质

实验操作

产品描述

正常的细胞周期进程需要细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK1、CDK2、CDK4和CDK6）的顺序作用。CDK活性异常几乎是所有癌症的一个特征，这使得CDK抑制剂发展成为抗癌药物。因此，CDK7是抗癌药物开发的靶点。CDK7的计算机模拟用于设计潜在的强效CDK7抑制剂BS-181。

体外：其他CDKs以及另外69种激酶的测试表明，浓度低于1 μM的BS-181仅抑制CDK2，比CDK7的效力（IC50 880 nM）弱35倍。BS-181抑制MCF-7细胞中CDK7底物的磷酸化，导致细胞周期停滞和细胞凋亡，从而抑制癌细胞系的生长，并在体内显示抗肿瘤作用[1]。

体内：10 mg kg-1的BS-181腹腔内给药后在体内稳定。相同剂量的药物抑制裸鼠中MCF-7人异种移植物的生长。BS-181是个强效的和选择性的CDK7抑制剂实例，具有作为抗癌剂的潜力[1]。

临床试验：目前没有临床数据可用。

参考文献：
[1] Ali S, Heathcote DA, Kroll SH, Jogalekar AS, Scheiper B, Patel H, Brackow J, Siwicka A, Fuchter MJ, Periyasamy M, Tolhurst RS, Kanneganti SK, Snyder JP, Liotta DC, Aboagye EO, Barrett AG, Coombes RC.  The development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. Cancer Res. 2009;69(15):6208-15.