Boc-D-FMK

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上海更新日期：2020-01-12

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产品详情:

英文名称：: Boc-D-FMK

货号：: A1904

规格：: 10mM (in 1mL DMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg

产品说明

广谱caspase抑制剂

该产品包含在以下化合物库中:

Bioactive Compound Library
Apoptosis Compound Library

质量控制

纯度 = 98.00%

化学性质

CAS号	187389-53-3,634911-80-1
别名	Caspase Inhibitor III, Boc-Asp(OMe)-FMK, Boc-D(OMe)-FMK, Caspase3-Inhibitor BOC-D-FMK, Boc-Asp(OMe)-fluoromethylketone
分子式	C₁₁H₁₈FNO₅	分子量	263.26
溶解性	>11.65mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°

实验操作

细胞实验[2]：
细胞系	C57BL/6小鼠肾内皮细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度> 11.65 mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间
应用	经4小时的TNF处理所造成的小鼠肾内皮细胞凋亡能够极大地被广谱caspase抑制剂Boc-D-fmk所抑制，caspase-3 抑制剂 z-DQMD-fmk也能达到同样的效果。此外，广谱caspase抑制剂Boc-D-fmk也能显著抑制TNF诱导的ICAM-1和VCAM-1mRNA的表达。
动物实验[3]：
动物模型	雄性SD大鼠
剂量	腹腔给药1.5 mg/kg
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1.][1] Wu X, Guo R, Chen P, Wang Q, Cunningham PN. TNF induces caspase-dependent inflammation in renal endothelial cells through a Rho- and myosin light chain kinase-dependent mechanism. Am J Physiol Renal Physiol. 2009 Aug;297(2):F316-26. doi: 10.1152/ajprenal.00089.2009. Epub 2009 May 6. [2.][2] Sheen-Chen SM, Hung KS, Eng HL. Effect of Boc-D-Fmk on hepatocyte apoptosis after bile duct ligation in rat and survival rate after endotoxin challenge. J Gastroenterol Hepatol. 2008 Aug;23(8 Pt 1):1276-9. doi: 10.1111/j.1440-1746.2008.05368.x. Epub 2008 Mar 27.

产品描述

Boc-D-FMK是一种细胞通透性的广谱caspase抑制剂，可完全抑制肿瘤坏死因子α的促凋亡效应，IC50值为39 μM[1]。

Boc-D-FMK可减弱核因子活化B细胞κ轻链增强子（NF-kB）的激活，抑制免疫球蛋白κ轻链基因增强子抑制蛋白α(IkBα)亚基的磷酸化作用，并抑制TNF诱导的细胞间粘附分子1（ICAM-1）和血管细胞黏着分子1（VCAM-1）的表达[2]。

此外，在胆总管结扎大鼠模型中， Boc-D-FMK可有效减少肝细胞凋亡，提高存活率[3]。

参考文献：
[1] Cowburn AS, White JF, Deighton J, Walmsley SR, Chilvers ER. z-VAD-fmk augmentation of TNF alpha-stimulated neutrophil apoptosis is compound specific and does not involve the generation of reactive oxygen species. Blood. 2005 Apr 1;105(7):2970-2. Epub 2004 Nov 30.
[2] Wu X, Guo R, Chen P, Wang Q, Cunningham PN. TNF induces caspase-dependent inflammation in renal endothelial cells through a Rho- and myosin light chain kinase-dependent mechanism. Am J Physiol Renal Physiol. 2009 Aug;297(2):F316-26. doi: 10.1152/ajprenal.00089.2009. Epub 2009 May 6.
[3] Sheen-Chen SM, Hung KS, Eng HL. Effect of Boc-D-Fmk on hepatocyte apoptosis after bile duct ligation in rat and survival rate after endotoxin challenge. J Gastroenterol Hepatol. 2008 Aug;23(8 Pt 1):1276-9. doi: 10.1111/j.1440-1746.2008.05368.x. Epub 2008 Mar 27.

温馨提示：不可用于临床治疗。

Boc-D-FMK;生物化学