CC0651

产品说明

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

• 纯度 = 98.00%

化学性质

实验操作

产品描述

CC0651是泛素结合酶Cdc34的别构抑制剂[1].

泛素结合酶(E2酶)是泛素载体酶,参与泛素-蛋白酶体系统(UPS)的第二步,将泛素结合到将要降解的蛋白上.E2酶hCdc34催化蛋白的泛素化,并与E3酶cullin-RING(CRL)超家族结合[1].

CC0651是人类泛素结合酶Cdc34的别构抑制剂,抑制p27Kip1蛋白的泛素化,其IC50值为1.72 μM.在人癌细胞系PC-3中,CC0651抑制细胞增殖(IC50值为20 μM),并增加p27Kip1的水平.此外,CC0651引起hCdc34-泛素结合物的产生[1].CC0651使得E2供体泛素结合位点与泛素之间具有较弱的相互作用.CC0651-Cdc34A-泛素复合体表明,CC0651作用于泛素和Cdc34A形成的结合口袋.另外,CC0651抑制泛素-硫酯-Cdc34A的自发水解速率[2].

参考文献：
[1].  Ceccarelli DF, Tang X, Pelletier B, et al. An allosteric inhibitor of the human Cdc34 ubiquitin-conjugating enzyme. Cell, 2011, 145(7): 1075-1087.
[2].  Huang H, Ceccarelli DF, Orlicky S, et al. E2 enzyme inhibition by stabilization of a low-affinity interface with ubiquitin. Nat Chem Biol, 2014, 10(2): 156-163.