AQ-RA 741

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化学性质

实验操作

产品描述

AQ-RA 741是高效选择性M2拮抗剂,对心脏M2位点具有高亲和力(pKi值为8.3)[1].

M2毒蕈碱受体亚型参与调节心率,介导毒蕈碱受体依赖的运动\镇痛反应和体温控制[2].

放射性配体结合研究中,AQ-RA 741对心脏M2位点\皮质M1位点和颗粒状M3位点亲和力的pKi值分别为8.3\7.7和6.82.表明相比于皮质M1位点和颗粒状M3位点,AQ-RA 741对心脏M2位点具有更高的亲和力.功能研究表明,AQ-RA 741是一种竞争性拮抗剂.其结合心毒蕈碱受体的亲和力比结合气管\小肠或膀胱平滑肌毒蕈碱受体的亲和力高60-87倍[1].

体内试验也证明了AQ-RA 741对M2的选择性.在大鼠\豚鼠和猫中,迷走神经或激动剂诱导的心动过缓(-log ID50 = 7.24–7.53 i.v.)首先被AQ-RA 741抑制.心或其他毒蕈碱受体介导的效应比率范围在9倍和高于100倍之间.这些结果表明,AQ-RA 741作为高效选择性M2拮抗剂,在体内具有显著的显著性[1].

参考文献：
[1].  Doods H, Entzeroth M and Mayer N. Cardioselectivity of AQ-RA 741, a novel tricyclic antimuscarinic drug. Eur J Pharmacol, 1991, 192(1):147-52.
[2].  Gomeza J, Shannon H, Kostenis E, et al. Pronounced pharmacologic deficits in M2 muscarinic acetylcholine receptor knockout mice. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(4):1692-7.