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更息洛韦

Ganciclovir
82410-32-0
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河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

非会员
联系人：杨***
电话：86-***
手机：180***

产品详情:

中文名称：
更息洛韦
英文名称：
Ganciclovir
CAS号：
82410-32-0
品牌：
方乾
产地：
河北
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

更息洛韦名称

中文名更息洛韦
英文名ganciclovir
中文别名9-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基]甲基]鸟嘌呤 | 更昔洛韦水合物 | 更昔洛韦 | 9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤 | 更昔洛韦水合物 | 丙氧鸟苷
英文别名更多

 更息洛韦生物活性

描述Ganciclovir 是有效的单纯疱疹病毒 (HSV) 抑制剂，包括巨细胞病毒（CMV），抑制FHV-1的 IC50 值为5.2 μM 。
相关类别
信号通路 >> 抗感染 >> HSV
研究领域 >> 感染
靶点

IC50: 5.2 μM (FHV-1)[1]

体外研究更昔洛韦是一种非环状脱氧鸟苷类似物，其结构与阿昔洛韦相似，但具有优异的抗CMV活性。抑制病毒复制50％所需的更昔洛韦中位数浓度为2.15 mumol，而阿昔洛韦为72 mumol [2]。更昔洛韦对CMV的作用的主要机制是抑制ganciclovir-5'-triphosphate（更昔洛韦）对病毒DNA的复制。 TP）。这种抑制包括对病毒DNA聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢成三磷酸形式：由CMV感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶;鸟苷酸激酶;和磷酸甘油酸激酶[3]。
体内研究在成年大鼠中，更昔洛韦的耳蜗内扩散显示出与血液中相同的浓度。在妊娠小鼠中，观察到经胎盘扩散，胎儿与母体的血液比率为0.5。在新生小鼠中，更昔洛韦的血浆浓度曲线在2小时显示峰值，然后逐渐减少。在成年小鼠中，浓度在1小时达到峰值，但在注射后2小时变得不可检测。在更昔洛韦治疗的新生小鼠中，白细胞，红细胞和血小板的数量显着减少[4]。
溶解度
体外：

DMSO：60 mg / mL（235.08 mM;需要超声波）

H 2 O：3.67 mg / mL（14.38 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥3mg / mL（11.75 mM）;澄清溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥3mg/ mL（11.75mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥3mg / mL（11.75 mM）;明确解决方案
储备液1 mM3.9180 mL19.5902 mL39.1803 mL5 mM0.7836 mL3.9180 mL7.8361 mL10 mM0.3918 mL1.9590 mL3.9180 mL
动物实验大鼠：在该研究中使用两只未经MCMV免疫的白化大鼠。称重后，两只成年大鼠进行腹膜注射。只大鼠每天两次（即100mg / kg /天）接受50mg / kg更昔洛韦，总共3天或6次注射。第二只大鼠用作阴性对照并接受腹膜内注射葡萄糖溶液。第6次注射后，处死两只大鼠;收集血液和外淋巴液进行分析[4]。小鼠：非近交的Oncins法国1（OF1）小鼠用于该研究。更昔洛韦在5％葡萄糖血清中稀释至浓度为5mg / mL，并以50mg / kg的剂量腹膜内给予新生小鼠，每天两次。总共进行五次注射[4]。
存储粉末-20°C3年 4°C2年在溶剂中-80°C6月 -20°C1月
运输室温;可能会有所不同
SMILESO=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2COC(CO)CO
参考文献

[1]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.

[2]. Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12.

[3]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4.

[4]. BoujemLa I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016 Aug;132:111-5.

相关活性
小分子		阿糖腺苷 | 普瑞利韦 | 阿昔洛韦 | 碘苷 | 盐酸伐昔洛韦 | Amenamevir | 9-[4-羟基-3-(羟甲基)-丁基]-鸟嘌呤 | 非西他滨 | 正二十二醇 | 醋胺金刚烷 | B220 | BRL44385

 更息洛韦物理化学性质

密度1.8±0.1 g/cm3
沸点657.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔点250°C
分子式C9H13N5O4
分子量255.231
闪点351.1±34.3 °C
精确质量255.096756


更息洛韦;CAS:82410-32-0;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (3年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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