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恩替卡韦一水合物

Entecavir monohydrate
209216-23-9
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河北 更新日期:2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
恩替卡韦一水合物
英文名称:
Entecavir monohydrate
CAS号:
209216-23-9
品牌:
方乾
产地:
河北
保存条件:
干燥通风处存放
纯度规格:
99%
产品类别:
医药中间体

恩替卡韦一水合物名称

中文名恩替卡韦一水合物
英文名entecavir hydrate
中文别名恩替卡韦 | 9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟基甲基)-2-亚甲基环戊烷基]鸟嘌呤
英文别名更多

 恩替卡韦一水合物生物活性

描述Entecavir monohydrate(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。
相关类别
信号通路 >> 抗感染 >> HBV
研究领域 >> 感染
靶点

EC50:3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)[1]

体外研究BMS-200475对HBV的EC50为3.75 nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中,随后抑制逆转录酶的引发步骤。 BMS-200475的抗病毒活性明显低于其他RNA和DNA病毒[1]。与其他脱氧鸟苷类似物(喷昔洛韦,更昔洛韦,lobucavir和阿昔洛韦)或拉米夫定相比,恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时[2]。
体内研究BMS-200475每日口服治疗,剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重,持续1至3个月,可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒(WHV)病毒血症的水平[3]。
溶解度
体外:

DMSO:≥32mg / mL(108.37 mM)

2 O:2.8 mg / mL(9.48 mM;需要超声波和加温)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

储备液1 mM3.3865 mL16.9325 mL33.8650 mL5 mM0.6773 mL3.3865 mL6.7730 mL10 mM0.3387 mL1.6933 mL3.3865 mL
细胞实验BMS 200475在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中制备,并用含有2%胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG2 2.2.15细胞以每孔5×10 5个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上,并保持在融合状态2至3天,然后用1mL掺有BMS 200475的培养基覆盖。 HBV的定量在第10天进行[1]。
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输室温;可能会有所不同
SMILESO=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2[C@@H]3C([C@H](CO)[C@@H](O)C3)=C.O
参考文献

[1]. Innaimo SF, et al. Identification of?BMS-200475?as a potent and selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-8.

[2]. Rivkin A, et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin.?2005 Nov;21(11):1845-56.

[3]. Genovesi EV, et al. Efficacy of the carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside?BMS-200475?in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother.?1998 Dec;42(12):3209-17.

相关活性
小分子
海湾41-4109 | 角鲨胺 | 甲磺酸莫非赛定 | AB-423 | 美泊地布 | 恩替卡韦 | JNJ-632 | 奥昔卡因 | 替比夫定 | 双环醇 | 克拉夫定 | Inarigivir | 利胆酚 | RIG-1调制器1 | Helioxanthin衍生物5-4-2

 恩替卡韦一水合物物理化学性质

密度1.81
沸点661.4ºC at 760 mmHg
分子式C12H17N5O4
分子量295.294
精确质量295.128052
PSA139.28000
外观性状恩替卡韦一水合物(209216-23-9)为白色或类白色结晶粉末,无臭,在二甲基甲酰胺中溶解,甲醇中略溶,乙醇和水中微溶,在乙腈或丙醇中几乎不溶
蒸汽压2.15E-18mmHg at 25°C

 恩替卡韦一水合物安全信息

安全声明 (欧洲)S24/25
危险品运输编码NONH for all modes of transport
WGK德国3
海关编码2933990090

 恩替卡韦一水合物海关

海关编码2933990090
中文概述2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%


CAS:209216-23-9;恩替卡韦一水合物;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业,公司拥有独立的研发团队,可以开发和定制任何医药原料,拥有领先的技术团队和先进的生产设备,价格低、质量高、服务一流,

成立日期 (4年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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