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恩替卡韦

Entecavir
142217-69-4
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河北 更新日期:2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
恩替卡韦
英文名称:
Entecavir
CAS号:
142217-69-4
品牌:
方乾
产地:
河北
保存条件:
干燥通风处存放
纯度规格:
99%
产品类别:
医药中间体

恩替卡韦名称

中文名恩替卡韦
英文名entecavir (anhydrous)
中文别名ENTECAVIR(一水合物) | 2-氨基-9-((1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟甲基)-2-甲烯基环戊基)-3H-嘌呤-6(9H)-酮 | 9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤
英文别名更多

 恩替卡韦生物活性

描述Entecavir(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。
相关类别
信号通路 >> 抗感染 >> HBV
研究领域 >> 感染
靶点

EC50: 3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)[2]

体外研究BMS-200475对HBV的EC50为3.75 nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中,随后抑制逆转录酶的引发步骤。 BMS-200475的抗病毒活性明显低于其他RNA和DNA病毒[1]。与其他脱氧鸟苷类似物(喷昔洛韦,更昔洛韦,lobucavir和阿昔洛韦)或拉米夫定相比,恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时[2]。
体内研究BMS-200475每日口服治疗,剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重,持续1至3个月,可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒(WHV)病毒血症的水平[3]。
溶解度
体外:

DMSO:≥44mg / mL(158.68 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

储备液1 mM3.6065 mL18.0323 mL36.0646 mL5 mM0.7213 mL3.6065 mL7.2129 mL10 mM0.3606 mL1.8032 mL3.6065 mL
细胞实验BMS 200475在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中制备,并用含有2%胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG2 2.2.15细胞以每孔5×10 5个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上,并保持在融合状态2至3天,然后用1mL掺有BMS 200475的培养基覆盖。 HBV的定量在第10天进行[1]。
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输室温;可能会有所不同
SMILESO=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2[C@@H]3C([C@H](CO)[C@@H](O)C3)=C
参考文献

[1]. Innaimo SF, et al. Identification of BMS-200475 as a potent and selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-9.

[2]. Rivkin A, et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin. 2005 Nov;21(11):1845-57.

[3]. Genovesi EV, et al. Efficacy of the carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Dec;42(12):3209-18.

相关活性
小分子
海湾41-4109 | 恩替卡韦一水合物 | 角鲨胺 | 甲磺酸莫非赛定 | AB-423 | 美泊地布 | JNJ-632 | 奥昔卡因 | 替比夫定 | 双环醇 | 克拉夫定 | Inarigivir | 利胆酚 | RIG-1调制器1 | Helioxanthin衍生物5-4-2

 恩替卡韦物理化学性质

密度1.8±0.1 g/cm3
沸点734.2ºC at 760 mmHg
熔点249-252ºC
分子式C12H15N5O3
分子量277.279
闪点397.9ºC
精确质量277.117493
PSA130.05000
LogP-0.96
外观性状白色至灰白色/黄色结晶粉末
折射率1.837
储存条件-20°C Freezer

 恩替卡韦MSDS


CAS:142217-69-4;恩替卡韦;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业,公司拥有独立的研发团队,可以开发和定制任何医药原料,拥有领先的技术团队和先进的生产设备,价格低、质量高、服务一流,

成立日期 (3年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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