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磷酸奥司他韦

Oseltamivir phosphate
204255-11-8
询价 1Kg 起订
5Kg 起订
25Kg 起订
河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

非会员
联系人：杨***
电话：86-***
手机：180***

产品详情:

中文名称：
磷酸奥司他韦
英文名称：
Oseltamivir phosphate
CAS号：
204255-11-8
品牌：
方乾
产地：
河北
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

磷酸奥司他韦名称

中文名磷酸奥司他韦
英文名oseltamivir phosphate
中文别名达菲/磷酸奥司他韦 | (3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐 | 磷酸奥斯他韦 | 奥司他韦磷酸盐
英文别名更多

 磷酸奥司他韦生物活性

描述Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂，用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。
相关类别
信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
研究领域 >> 感染
靶点

Influenza A and B[1]

体外研究磷酸奥司他韦（OP）是一种前药，口服后很容易从胃肠道吸收，并且主要通过肝酯酶转化为奥塞米韦羧酸盐（OC）[1]。 Oseltamivir phosphate是一种广泛使用的抗流感唾液酸酶抑制剂。使用单向ANOVA睾丸，用305μM奥塞米韦磷酸盐处理（p = 0.005和p <0.0001）显着降低CMA07和CMT-U27细胞系的代谢活性。相比之下，与对照细胞相比，在0.305μM（p = 0.9781），3.05μM（p = 0.7436）和30.5μM（p = 0.9623）的奥塞米韦磷酸盐处理中没有观察到统计学上显着的改变。最后，为了评估磷酸奥塞米韦对CMA07和CMT-U27程序性细胞死亡的影响，并且鉴于305μM奥塞米韦磷酸盐处理损害细胞代谢活性，使用TUNEL测定进行程序性细胞死亡测量。二十四小时的奥司他韦磷酸盐治疗，特别是305μM，显着增加CMA07（p = 0.001）和CMT-U27（p = 0.0002）DNA片段化，表明与较低的奥塞米韦浓度或与PBS相比，促进程序性细胞死亡[2]。
体内研究磷酸奥司他韦治疗的小鼠在原发性肿瘤中存在显着更多的炎性浸润（p = 0.01）。 Ki-67抗原和caspase-3蛋白分别用于评估CMT-U27异种移植肿瘤细胞的增殖和凋亡。事实上，在奥塞米韦治疗和未治疗的小鼠之间，Ki-67和半胱天冬酶3（p = 0.2）表达没有差异[2]。
溶解度
体外：

DMSO：≥150mg / mL（365.50 mM）

H 2 O：125 mg / mL（304.58 mM;需要超声波和加温）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。磷酸奥司他韦在PBS中制备[3]。
储备液1 mM2.4366 mL12.1832 mL24.3665 mL5 mM0.4873 mL2.4366 mL4.8733 mL10 mM0.2437 mL1.2183 mL2.4366 mL
细胞实验对于每种条件，将CMA07和CMT-U27细胞在24孔板中一式三份培养：0.305μM，3.05μM，30.5μM和305μM磷酸奥司他韦和PBS用作对照。每天在Neubauer室中以0.4％台盼蓝中1：2稀释的细胞计数细胞7天，并使用1mm 3的体积转换因子（1×104）进行细胞计数。该测定重复3次并追踪生长曲线[2]。
动物实验小鼠[2]雌性NIH（S）II-nu / nu裸鼠，4-6周龄，使用25号针在乳房脂肪垫中用1×106活CMT-U27犬乳腺癌细胞原位接种。共接种8只小鼠。当结节达到约500 mm3的体积时，将小鼠（n = 8）随机分成对照组（n = 4）和治疗组（n = 4）。动物腹腔注射（IP）100μLPBS （对照组）或100mg / Kg磷酸奥司他韦，用PBS稀释（处理组）直至死亡。使用卡尺测量肿瘤大小，并且通过宽度×长度×高度估计肿瘤体积（mm 3）。
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输室温;可能会有所不同
SMILESO=C(OCC)C1=C[C@H]([C@@H]([C@H](C1)N)NC(C)=O)OC(CC)CC.OP(O)(O)=O
参考文献

[1]. Huang H, et al. Transplacental transfer of Oseltamivir phosphate and its metabolite Oseltamivir carboxylate using the ex vivo human placenta perfusion model in Chinese Hans population. J Matern Fetal Neonatal Med. 2016 Aug 8:1-5.

[2]. de Oliveira JT, et al. Anti-influenza neuraminidase inhibitor Oseltamivir phosphate induces canine mammary cancer cell aggressiveness. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e0121590.

[3]. Li P, et al. A Simple and Robust Approach for Evaluation of Antivirals Using a Recombinant Influenza Virus Expressing Gaussia Luciferase. Viruses. 2018 Jun 13;10(6). pii: E325.

相关活性
小分子		Baloxavir | 吡莫地韦 | KIN1148 | 扎那米韦 | 盐酸阿比朵尔 | [4-(2-氯-4-硝基苯基)-1-哌嗪基](5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)甲酮 | 茶黄素 | 对羟基苯丙酸 | 帕拉米韦 | RIG-1调制器1 | 盐酸金刚乙胺 | 叶绿素铜钠 | SP187 | 脱水穿心莲内酯 | M2离子通道阻滞剂

 磷酸奥司他韦物理化学性质

密度1.08g/cm3
沸点473.3ºC at 760 mmHg
熔点196-198°C
分子式C16H31N2O8P
分子量410.400
闪点240ºC
精确质量410.181793
PSA178.22000
LogP1.44800
外观性状白色水晶般的固体
储存条件-20°C Freezer


CAS:204255-11-8;磷酸奥司他韦;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (3年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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