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氯沙坦钾

Losartan potassium
124750-99-8
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河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

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产品详情:

中文名称：
氯沙坦钾
英文名称：
Losartan potassium
CAS号：
124750-99-8
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

氯沙坦钾名称

中文名氯沙坦钾
英文名Losartan potassium
中文别名2-丁基-4-氯-1-([2'-(1H-四唑-5)(1,1''-联苯)-4-基]甲基)-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐 | 科素亚钾盐 | 氯沙坦钾盐 | 洛沙坦钾 | 2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]咪唑钾
英文别名更多

 氯沙坦钾生物活性

描述Losartan potassium是血管紧张素II受体1型 (AT1)拮抗剂，与血管紧张素II与AT1的结合竞争，IC50为20 nM。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
研究领域 >> 心血管疾病
靶点

IC50: 20 nM (angiotensin II)

体外研究氯沙坦与血管紧张素II与AT1受体的结合竞争。抑制50％血管紧张素II结合的浓度（IC50）为20 nM [1]。氯沙坦（40μM）影响ISC，但阻止ANGII对ISC的影响[2]。氯沙坦显着降低Ang II介导的子宫内膜癌细胞的增殖。与单独使用每种药物相比，氯沙坦和抗miR-155的组合具有显着更高的抗增殖作用[3]。
体内研究与安慰剂治疗的Fbn1C1039G / +动物相比，氯沙坦（0.6g / L，po）处理的Fbn1C1039G / +小鼠显示远端空气口径减少。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到相当的血液动力学效果。对pSmad2核染色的分析显示氯沙坦拮抗Fbn1C1039G / +小鼠的主动脉壁中的TGF-β信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现，这一事件与改善血液动力学无关[4]。氯沙坦（10 mg / kg，动脉内注射）使血液中的血管紧张素水平增加4到6倍。氯沙坦（10 mg / kg，ip）使血浆肾素水平增加100倍;血浆血管紧张素原水平降低至对照的24％;和血浆醛固酮水平没有变化[5]。
溶解度
体外：

DMSO：≥110mg / mL（238.61 mM）

H 2 O：33.33 mg / mL（72.30 mM;需要超声波）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液1 mM2.1692 mL10.8460 mL21.6920 mL5 mM0.4338 mL2.1692 mL4.3384 mL10 mM0.2169 mL1.0846 mL2.1692 mL
细胞实验MTT测定用于测量细胞增殖和活力。对于测定，将每孔200μL培养基中的5000个细胞接种在96孔板中。在孵育过夜以允许细胞附着后，通过抽吸除去培养基。加入无血清培养基中1mg / mL浓度的MTT，然后在37℃下孵育4小时。除去MTT溶液后，加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。然后使用酶标仪测量570nm处和600nm处的吸光度作为参考。因此，吸光度的差异与细胞存活的程度有关。
动物实验雌性Fbn1C1039G / +小鼠与野生型雄性小鼠进行定时交配。在交配后14.5d，怀孕的雌性Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6g / L; n = 10），普萘洛尔（0.5g / L; n = 6）或安慰剂（n = 12）治疗。 。在整个哺乳期和断奶后持续治疗至10个月大。使用上述技术处死小鼠并检查。普萘洛尔用于与氯沙坦进行比较，因为β-肾上腺素能受体阻断是目前虽然有争议的调节标准，用于调节MFS中主动脉根的异常生长。从7周龄开始，野生型和Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6 g / L; n = 5），普萘洛尔（0.5 g / L; n = 7）或安慰剂（n = 10）。小鼠继续口服治疗6个月，然后处死。
存储粉末-20°C3年 4°C2年在溶剂中-80°C6月 -20°C1月
运输室温;可能会有所不同
SMILESOCC1=C(Cl)N=C(CCCC)N1CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C4=N[N-]N=N4)C=C2.[K+]
参考文献

[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.

[2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014.

[3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31.

[4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21.

[5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.

相关活性
小分子		人血管紧张素II | AVE 0991 | A 779 | 曲尼斯特 | PD 123319 二(三氟乙酸盐) | 替米沙坦 | CGP-42112 | LCZ696 | 奥洛立更 | 非马沙坦 | 茴三硫 | Sparsentan | C型利钠肽(CNP)(1-22),人

 氯沙坦钾物理化学性质

密度0.986 g/mL at 25 °C(lit.)
沸点134 °C(lit.)
熔点−69 °C(lit.)
分子式C22H22ClKN6O
分子量461.001
闪点76 °F
精确质量460.118073
PSA89.61000
LogP3.89590
外观性状白色至灰白色结晶粉末
蒸汽压1.55E-19mmHg at 25°C
折射率n20/D 1.387(lit.)
储存条件Desiccate at RT
分子结构

1、摩尔折射率：无可用的

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的

3、等张比容（90.2K）：无可用的

4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：无可用的

7、单一同位素质量：460.118069 Da

8、标称质量：460 Da

9、平均质量：461.001 Da

计算化学

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、 氢键供体数量：1


CAS:124750-99-8;氯沙坦钾;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (4年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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