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盐酸地尔硫卓

diltiazem hydrochloride
33286-22-5
询价 1Kg 起订
5Kg 起订
25Kg 起订
河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

非会员
联系人：杨***
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手机：180***

产品详情:

中文名称：
盐酸地尔硫卓
英文名称：
diltiazem hydrochloride
CAS号：
33286-22-5
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

盐酸地尔硫卓名称

中文名盐酸地尔硫卓
英文名diltiazem hydrochloride
中文别名顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐 | (+)-顺式盐酸地尔硫 | 硫氮酮
英文别名更多

 盐酸地尔硫卓生物活性

描述Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂（缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂）。
相关类别
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 心血管疾病
体外研究苯并硫氮杂卓Ca2 +拮抗剂地尔硫卓盐酸盐与L型Ca2 +通道α1亚基中的跨膜区段IIIS6和IVS6相互作用[1]。地尔硫卓引起剂量依赖性的收缩抑制以及由α肾上腺素能受体激活和高K +去极化刺激的Ca2 +流入。地尔硫卓在抑制高钾和低浓度去甲肾上腺素（NE）引起的收缩方面大致同样有效[2]。地尔硫卓还抑制心脏线粒体中Na依赖性Ca-外流。地尔硫卓的顺式和反式形式的（+） - 光学异构体均抑制Na-Ca交换活性，具有相当的效力（IC50为10-20μM）[3]。
体内研究地尔硫卓对去极化兔主动脉的Ca2 +诱导的收缩产生非竞争性抑制。此外，去除[Ca2 +] ex和添加地尔硫卓的平滑肌作用之间缺乏平行[2]。地尔硫卓可改善大鼠甲亢实验模型中的心脏微循环和功能。用氯沙坦地尔硫卓治疗甲状腺功能亢进大鼠（4.7±0.7％; P <0.001）可显着降低左心室纤维化区域的百分比[4]。在有意识的自发性高血压大鼠（SHR）中，地尔硫卓剂量依赖性地降低血压并且在静脉内施用后增加心率（0.03-1mg / kg）。口服施用地尔硫卓（100 mg / kg）也可降低SHR的血压[5]。
溶解度
体外：

H 2 O：33.33 mg / mL（73.91 mM;需要超声波）

储备液1 mM2.2174 mL11.0870 mL22.1739 mL5 mM0.4435 mL2.2174 mL4.4348 mL10 mM0.2217 mL1.1087 mL2.2174 mL
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输室温;可能会有所不同
SMILESCN(C)CCN1C2=CC=CC=C2S[C@@H](C3=CC=C(OC)C=C3)[C@@H](OC(C)=O)C1=O.Cl
参考文献

[1]. Kraus RL, et al. Molecular mechanism of diltiazem interaction with L-type Ca2+ channels. J Biol Chem. 1998 Oct 16;273(42):27205-12.

[2]. van Breemen C, et al. The mechanism of inhibitory action of diltiazem on vascular smooth muscle contractility. J Pharmacol Exp Ther. 1981 Aug;218(2):459-63.

[3]. Chiesi M, et al. Stereospecific action of diltiazem on the mitochondrial Na-Ca exchange system and on sarcolemmal Ca-channels. Biochem Pharmacol. 1987 Sep 1;36(17):2735-40.

[4]. Freitas F, et al. Cardiac microvascular rarefaction in hyperthyroid rats is reversed by losartan, diltiazem, and propranolol. Fundam Clin Pharmacol. 2015 Feb;29(1):31-40.

[5]. Sato M, et al. Hypotensive effects of diltiazem hydrochloride in the normotensive, spontaneously hypertensive and renal hypertensive rats (author's transl). Nihon Yakurigaku Zasshi. 1979 Mar;75(2):99-106.

相关活性
小分子		硫酸新霉素 | 硝苯地平 | 氯化乙酰胆碱 | 罗红霉素 | Bay-K-8644((S)-(-)-) | 尼莫地平 | 米贝拉地尔 | 左乙拉西坦 | CDN1163 | 丹曲林钠 | 毒胡萝卜素 | 氟芬那酸 | ABT-639 | 盐酸雷诺嗪 | 色甘酸钠

 盐酸地尔硫卓物理化学性质

密度1.26g/cm3
沸点594.4ºC at 760mmHg
熔点212-214 °C
分子式C22H27ClN2O4S
分子量450.979
闪点313.3ºC
精确质量450.138000
PSA84.38000
LogP4.23550
外观性状无气味的白色粉末
折射率118 ° (C=1, H2O)
储存条件

密封、在2 ºC -8 ºC下保存

稳定性

常温常压下稳定

水溶解性soluble
计算化学

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、 氢键供体数量：1

3、 氢键受体数量：5

4、 可旋转化学键数量：7

5、 互变异构体数量：

6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：59.1

7、 重原子数量：30

8、 表面电荷：0

9、 复杂度：565

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：2

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：2

更多

1. 性状：无味白色结晶性粉末

2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4. 熔点（ºC）：212-214

5. 沸点（ºC,常压）：未确定

6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

7. 折射率：118º（C=1，H2O）

8. 闪点（ºC）：未确定

9. 比旋光度（º）：未确定

10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

12. 饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

14. 临界温度（ºC）：未确定

15. 临界压力（KPa）：未确定


CAS:33286-22-5;盐酸地尔硫卓;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (5年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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