纳米包裹植物鞘氨醇

皮肤屏障守卫者—纳米包裹植物鞘氨醇

哲青 浦瑞生物医药技术有限公司

植物鞘氨醇（PHS）是神经酰胺的前体，同时也是皮肤脂质之一，是水分保持和屏障功能的重要组分，对皮肤具有多重功效。植物鞘氨醇主要分布于小麦等植物种子中，其含量极少，提取极为困难。相关数据显示，1吨的优质有机小麦只能提取1公斤的植物鞘氨醇，所以被称为“植物软黄金”。

随着年龄的增大，人体皮肤中的PHS会逐渐减少，造成干性皮肤和粗糙皮肤，外用PHS有高效保持皮肤柔润^[1]、保护皮层的作用。其具有类固醇和抗生素的功效，却没有类固醇及抗生素的副作用。与皮肤结构相近、增加皮肤自身免疫系统、具备多种生理学功能。为抗衰和修复等护肤产品加分，特别适用在脆弱敏感、粉刺问题剂复及幼儿用异位性皮肤炎等产品。PHS还具有强大的抑制微生物活性的作用，可抑制痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌等有害微生物^[2]。并且能通过抑制前列腺素的合成，有效抗炎祛红。除此之外，首尔大学的研究人员发现，PHS可以干扰黑色素通路，具有一定的美白功效^[3]。因此PHS在化妆品领域中的应用范围极其广泛，已被收录于我国的《已使用化妆品原料目录》。

植物鞘氨醇护肤功效：

1 保湿滋润

局部应用PHS(植物鞘氨醇溶液)可改善人体皮肤的保湿功能，如左图显示PHS显著改善角质层的渗透屏障，右图PHS处理后的皮肤水化程度显著提高^[1]。

2 美白淡斑

所谓一白遮百丑，如今很多求美者都以白为美，一个人白不白，很大程度取决于黑色素。酪氨酸酶（TYR）是黑色素合成的关键酶，它会使体内的酪氨酸转化为多巴，然后在氧元素的作用下生成黑色素。当TYR的含量超标或者过量表达，就会导致人体色素沉着性疾病，如雀斑、黄褐斑等。如果TYR含量偏低，造成黑色素合成受阻严重，则会出现色素减退性皮肤病，常见的如白癜风。

黑色素的合成与分泌受体内外多种因素影响，如：激素（α-MSH）、炎症（IL-8）、环境（UV）等。而这些激素需要通过细胞内的信号通路到达产生黑色素的位置，所有的信号通路都涉及MITF（小眼畸形相关转录因子）。所以下调MITF的表达，可以有效减少黑色素合成，从而达到美白功效。

如图所示，随着PHS浓度的增加，TYR的活性被逐渐抑制，对黑色素生成相关酶TRP-1和TRP-2蛋白表达也产生抑制，从而抑制黑色素的生成。同时对MITF有抑制作用，用PHS处理30min后抑制MITF相关转录因子^[3]。

3 消炎抗菌

PHS可抑制促炎细胞因子如IL-1的释放，左图是UV-B辐射对角质形成细胞IL-1释放的抑制作用。同时PHS可显著降低蛋白激酶C的活性，蛋白激酶C是产生炎症的关键酶^[2]。

使用0.1% PHS-SLC(水杨酰植物鞘氨醇，植物鞘氨醇与水杨酸结合可提升吸收)8周后，皮肤表面的细菌数量显著减少。

使用添加PHS的过氧化苯甲酰（BPO）以及安慰剂（Placebo）都对皮肤表面痤疮治疗有显著效果^[4]。

4 抗老去皱

在老化细胞中发现，MMP-1是分解正常胶原蛋白的主要酶，用PHS处理后细胞的MMP-1表达受到抑制。研究表明^[5]，ERK、JNK于MMP-1基因表达相关，在UVB照射下，ERK和JNK磷酸化增加，但是都在PHS的处理下得到显著抑制，因此PHS具有一定的抗老化作用。     

PHS活性乳霜（左图）以及0.1% PHS-SLC（右图）使用前后对眼部鱼尾纹和面部皱纹都有明显的改善效果。

纳米包裹植物鞘氨醇

PHS属于难溶物质，不溶于水，微溶于油和有机溶剂。要想将其应用于化妆品领域，首先要解决的就是溶解性问题。同时PHS在成品中易结晶析出，不易吸收且生物利用度低。但是这些应用难点在纳米传输技术之下全都迎刃而解，浦瑞生物医药技术有限公司（www.puriactives.com）的纳米包裹植物鞘氨醇（NanoActive PHS）采用纳米传输系统NDS开发粒径小于30nm的纳米颗粒。溶解性好、配伍性好，适合各种配方，使PHS稳定包裹于纳米载体中不析出，产品的吸收效果好。

参考文献

[1] Choi Hyun Kyung,Cho Young Hoon,Lee Eun Ok,Kim Jin Wook,Park Chang Seo. Phytosphingosine enhances moisture level in human skin barrier through stimulation of the filaggrin biosynthesis and degradation leading to NMF formation.[J]. Archives of dermatological research,2017,309(10):795-803.

[2]T.Pavicic,U.Wollenweber,M.Farwick.Anti-microbial and-inflammatory activity and efficacy of phytosphingosine:an in vitro and in vivo study addressing acne vulgaris[J].International Journal of Cosmetic Science,2007,29(3):181-190.

[3]Eun Jeong Jang,Yoonho Shin,Hyen Joo Park,Donghwa Kim,Cholomi Jung,Ji-Young Hong,Sanghee Kim,Sang Kook Lee. Anti-melanogenic activity of phytosphingosine via the modulation of the microphthalmia-associated transcription factor signaling pathway[J]. Journal of Dermatological Science,2017,87(1):19-28.

[4]T.Pavicic,U.Wollenweber,M.Farwick.Anti-microbial and-inflammatory activity and efficacy of phytosphingosine:an in vitro and in vivo study addressing acne vulgaris[J].International Journal of Cosmetic Science,2007,29(3):181-190.

[5]Moon Ji sun,Kim Young eun,Pyo Young hee. Study on phytosphingosine and Phytosphingosine-1-phosphate as a cosmetic ingredient[J]. Journal of the Korean Applied Science and Technology,2017,34(2):