AT13387

产品说明

该产品包含在以下化合物库中:

• FDA-approved Drug Library
• Bioactive Compound Library
• Metabolism-related Compound Library
• Protease Inhibitor Library

质量控制

• 纯度 = 98.58%

化学性质

实验操作

产品描述

AT13387是通过基于高通量X射线晶体片段平台发现的一种非格尔德霉素的热休克蛋白90（HSP90）抑制剂。HSP90是一种分子伴侣，可调控细胞生长和存活的信号转导途径。AT13387可导致客户蛋白降解、信号抑制，并可引发细胞周期停滞和细胞凋亡。由于结构上与格尔德霉素无关，该物质具有结合HSP90的高亲和性（Kd = 0.5 nM），并具有体外细胞毒性，EC50中位值为41 nM。在异种移植的研究中，AT13387具有肿瘤特异的长效保持能力，显示其可能不需频繁给药。然而，初步结果显示AT13387对实体瘤和白血病模型的抗肿瘤活性与alvespimycin相似。

参考文献：
Min H.  Kang, C. Patrick Reynolds, Peter J. Houghton, Denise Alexander, Christopher L. Morton, E. Anders Kolb, Richard Gorlick, Stephen T. Keir, Hernan Carol, Richard Lock, John M. Maris, Amy Wozniak, and Malcolm A. Smith. Initial Testing (Stage 1) of AT13387, an HSP90 Inhibitor, by the Pediatric Preclinical Testing Program. Pediatr Blood Cancer. 2012; 59(1): 185-188