产品名称】 氟苯尼考琥珀酸钠(F-S-Na)
【英文名】 florfenicol sodium succinate
【化学名】 氟苯尼考琥珀酸钠
【分子式】 C16H17O7Cl2NFNaS=479
【性 状】本品为白色或类白色的结晶性粉末,无嗅无味,遇空气湿度较大时易潮解.本品在丙酮中不溶,乙醇中微溶,水中易溶.含量按干燥品计算,含量不小于95%
【药理毒理】本品为氟苯尼考的衍生物,根据前药的原理设计而成,它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。其抗菌机理主要是通过与50S核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成所需的关键酶——肽酰转移酶,从而特异性地阻止氨酰tRNA与核糖体上的受体结合,抑制肽链的延长而使菌体蛋白不能合成。对牛呼吸道病病原菌的MIC50与MIC90分别为(μg/ml):溶血性巴斯德氏菌0.50, 1.00;多杀性巴斯德氏菌0.50,0.50;对猪胸膜肺炎放线杆菌的MIC为0.2-1.56μg/ml。对耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌的MIC均为0.5μg/ml。本品不但增加了其水溶性,而且口服及注射后体内过程损失小,经过体内生物酶的代谢分解释放出酯和氟苯尼考,酯克服了细菌的抗药性。氟苯尼考靶向定位,发挥药物极效作用于生物体,用量小,效果快,半衰期长,血药浓度高,能较长时间地维持血药浓度。主要经肾排泄。应用于可溶性粉、口服液、注射液等剂型。
氟苯尼考分子含有抗菌活性必备的三部分结构—D-苏构型、连接苯环上的强吸电子的官能团(甲砜基)、1,3-丙二醇结构(氟原子代替丙烷链3碳位置上的羟基后,其抗菌活性更强)。F-S-Na以丁二酰基桥与氟苯尼考丙烷链1碳位置上的羟基酯化,封闭了该位置的羟基活性基团;且丁二酰基桥对于氟原子也有一定的空间位阻效应,使得原药活性大大降低、F-S-Na的抑菌活性明显低于氟苯尼考,表明原药成功潜伏化。(体外抑菌无活性)
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