AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂)

英文名称：: AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂)

产品类别：: PKC、钙离子及脂信号通路 PKC Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD2375-5mg	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂)	5mg	346.00元

化学信息：

化学名	1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-piperidin-1-ylpyrazole-3-carboxamide
简称	AM251
别名	AM 251, AM-251
中文名	N/A
化学式	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O
分子量	555.24
CAS号	183232-66-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.55mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2375-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。
信号通路	GPCR & G Protein
靶点	CB1	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性)L-谷氨酸和GABA从突触体的释放，IC50分别为8.5μM和9.2μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd，而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[³H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐：钠离子通道复合物的解离，抑制平衡结合。AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞，CB2+/+和CB2-/-腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。
体内研究	AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为，但是不影响摄食率。AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。与对照组相比，AM251引起测试的潜伏期有效减少，但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异，包括交叉口的数量，即没有本质影响。以新的环境进行的条件语气提示期间，AM251(4.0mg/kg)减少凝固。
临床实验	N/A
特征	一种选择性大麻素1阻滞剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	巨噬细胞接种(2×10⁶/孔)在12孔培养板。从2mg/ml乙醇储备液中加入7-酮基胆固醇之前1小时，加入DMSO中制备的4mM AM-25储备液。调节对照组，达到等体积的DMSO和乙醇。16小时后，测定caspase-3的活性。所有处理重复3次进行，数据以平均RFLU/mg蛋白质表示。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	适度肥胖的雄性Lewis大鼠
配制	2%二甲基亚砜，1% Tween 80和97%生理盐水
剂量	1.25mg/kg，2.5mg/kg和5mg/kg
给药方式	i.p.

参考文献：

1. Liao C, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2004, 94(2), 73-78.

2. Thewke D, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2009, 381(2), 181-186.

3. Chambers AP, et al. Physiol Behav, 2004, 82(5), 863-869.

4. McLaughlin PJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 180(2), 286-293.

5. de Oliveira Alvares L, et al. Neurobiol Learn Mem, 2005, 83(2), 119-124.

6. de Oliveira Alvares L, et al. Brain Res, 2006, 1075(1), 60-67.

7. Sink KS, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2010, 95(4), 479-484.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD2375-10mM	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂)	10mM×0.2ml
SD2375-5mg	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂)	5mg
SD2375-25mg	AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂)

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