Amuvatinib (c-Kit抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Amuvatinib (c-Kit抑制剂)

英文名称：: Amuvatinib (c-Kit抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF5422-25mg	Amuvatinib (c-Kit抑制剂)	25mg	2564.00元

化学信息：

化学名	N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-([1]benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioamide
简称	Amuvatinib
别名	MP-470, MP470, MP 470, Amuvatinib (MP-470)
中文名	N/A
化学式	C₂₃H₂₁N₅O₃S
分子量	447.51
CAS号	850879-09-3
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO32mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5422-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Amuvatinib (MP-470)是一种有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10nM、40nM和81nM。Phase 2。
信号通路	Protein Tyrosine Kinase
靶点	c-Kit (D816H)	PDGFRα (V561D)	FLT3 (D835Y)	－	－
IC50	10nM	40nM	81nM	－	－
体外研究	MP-470作用于MiaPaCa-2、PANC-1和GIST882细胞，具有毒性，IC50为1.6μM到3.0μM。MP-470也结合且抑制一些c-Kit突变型，包括 c-KitK642E、c-KitD816V和c-KitK642E/D816V。MP-470的盐酸盐也抑制一些c-Kit突变型，包括c-KitD816V、c-KitD816H、c-KitV560G和c-KitV654A，及Flt3突变型(Flt3D835Y)和两种PDGFRα突变型(PDGFRαV561D和PDGFRαD842V)，IC50为10nM到8.4μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3、A549、NCI-H647、DMS-153和DMS-114细胞增殖，IC50为0.9μM–7.86μM。MP-470(1μM)作用于MDA-MB-231细胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。MP-470作用于LNCaP和PC-3，而不是DU145细胞，具有毒性，IC50分别为4μM和8μM，且在10μM处有点增殖。MP-470(10μM)作用于LNCaP细胞，使细胞周期在G1期停滞，且降低 Akt和ERK1/2磷酸化。MP-470(10μM)作用于SF767细胞，抑制c-Met磷酸化，且使细胞对辐射敏感。MP-470(10μM)和辐射联合处理，抑制GSK-3β活性，诱导凋亡，且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。
体内研究	MP-470(10mg/kg-75mg/kg通过腹腔注射或50mg/kg-200mg/kg通过口服处理)处理携带HT-29、A549和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。MP-470(20mg/kg)和Erlotinib联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠，显著抑制肿瘤生长。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	为了测定对c-Kit和PDGFRα的抑制活性，酶与不同浓度MP-470温育，然后使用γ-32P-ATP进行放射性标记。30分钟后，反应混合物在丙烯酰胺凝胶上进行电泳和自磷酸化，测量渗透进酶的放射量。
细胞实验
细胞系	MiaPaCa-2，PANC-1和GIST882细胞
浓度	0-30μM，溶于DMSO
处理时间	96小时
方法	细胞按每孔2×10³到1×10⁴个细胞接种在含100μl培养基的96孔Falcon板上。第 1天，加入10μl连续稀释的MP-470，一式四份。温育4天后，细胞与10%三氯乙酸溶液混合。随后,使用溶于1%乙酸的0.04% Sulforhodamine B (SRB)进行标记。多次冲洗，除去多余染料，每孔加入100μl 50mM Tris溶液，溶解染料。然后在酶标仪上在570nM处测定每孔的吸光值。通过吸光值，计算与对照组相比的存活百分数。
动物实验
动物模型	携带HT-29，A549和SB-CL2细胞的小鼠(无胸腺裸鼠)移植瘤模型
配制	溶于玉米油，用于口服；溶于TV-10 (60%丙二醇，30% PEG300，10%水和150mg/ml 2-羟丙基-β-环糊精)或TV-10 (5%乙醇，40%甘油55%水和300mg/ml环糊精)用于腹腔注射
剂量	10mg/kg-75mg/kg(腹腔注射)或50mg/kg-200mg/kg(口服处理)
给药方式	口服饲喂或腹腔注射

参考文献：

1. Mahadevan D, et al. Oncogene, 2007, 26(27), 3909-3919.

2. Qi W, et al. BMC Cancer, 2009, 9, 142.

3. Welsh JW, et al. Radiat Oncol, 2009, 4, 69.

4. Zhao H, et al. Radiother Oncol, 2011, 101(1), 59-65.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF5422-10mM	Amuvatinib (c-Kit抑制剂)	10mM×0.2ml
SF5422-5mg	Amuvatinib (c-Kit抑制剂)	5mg
SF5422-25mg	Amuvatinib (c-Kit抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Amuvatinib (c-Kit抑制剂)

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