ANA-12 (Trk receptor拮抗剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: ANA-12 (Trk receptor拮抗剂)

英文名称：: ANA-12 (Trk receptor拮抗剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF5332-5mg	ANA-12 (Trk receptor拮抗剂)	5mg	486.00元

化学信息：

化学名	N-[2-[(2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl]phenyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide
简称	ANA-12
别名	ANA 12, AC1ME2YP, Maybridge1_001394, Oprea1_341312
中文名	N/A
化学式	C₂₂H₂₁N₃O₃S
分子量	407.49
CAS号	219766-25-3
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO37mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.23ml DMSO，或者每4.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5332-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	ANA-12是一种选择性TrkB拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd分别为10nM和12μM。
信号通路	Protein Tyrosine Kinase
靶点	TrkB	－	－	－	－
IC50	10nM(Kd)	－	－	－	－
体外研究	ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合，抑制TrkB下游通路，而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中，10nM的ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。在DRG神经元中，ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。
体内研究	在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12(0.5毫克/千克，腹腔注射)降低脑部TrkB活性，减轻焦虑和抑郁相关行为，而不影响神经元的存活。在雄性C57BL/6小鼠体内，ANA-12(0.5毫克/千克，腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12(3微克/剂)阻断孤束内侧亚核(mNTS)BDNF减少进食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆转酒精摄入，下调D3受体表达，但在D3R-/-型小鼠中是无效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	Maxisorp ELISA 96孔板用不同浓度的Trk BECD -Fc，20毫克/毫升BSA或1毫克/毫升IgG-Fc(多克隆抗-TrkB)的磷酸盐缓冲液(pH 9.6)包被，在4℃培养过夜。孔板填充满0.5% BSA的PBS溶液，在室温下培养2小时，用0.05% PBS-Tween充分洗涤。然后Bodipy-ANA-12在0.5% PBS-BSA中于室温下培养1小时，再加入BDNF的0.5% PBS-BSA溶液，继续孵育1小时。0.05% PBS-Tween充分洗涤，bodipy–ANA-12结合的数量通过测量520±10nM处的荧光值确定。外推分析的检测范围由bodipy-ANA-12包被的ELISA评估，读取520±10nM处荧光值。
细胞实验
细胞系	nnr5 PC12–TrkA，nnr5 PC12–TrkB和nnr5 PC12–TrkC细胞
浓度	~100μM
处理时间	~3天
方法	分别经BDNF(1nM)、NGF(2nM)和NT-3(10nM)处理后的nnr5 PC12-TrkB、-TrkA和-TrkC细胞用于分子对神经突增生调节的评估。每个计数区域中，突触长度大于2倍细胞直径的细胞的数量通过显微镜观察(每孔两个视野，每组三孔)测定。每24h计数一次，进行三天。
动物实验
动物模型	成年C57BL6/129SveV F1s小鼠
配制	1% DMSO溶解于0.9% NaCl溶液
剂量	0.5毫克/千克
给药方式	腹腔注射

参考文献：

1. Cazorla M, et al. J Clin Invest. 2011, 121(5), 1846-1857.

2. Chen W, et al. Eur J Neurosci. 2014, 39(9), 1439-1454.

3. Zhang JC, et al. Int J N europsychopharmacol. 2015, 18(4), 1-12

4. Spaeth A, et al. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012, 302(10), 1252-1260.

5. Leggio GM, et al. Neuropsychopharmacology. 2014, 39(8), 2017-2028.

6. Vassoler FM, et al. Nat Neurosci. 2013, 16(1), 42-47.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF5332-10mM	ANA-12 (Trk receptor拮抗剂)	10mM×0.2ml
SF5332-5mg	ANA-12 (Trk receptor拮抗剂)	5mg
SF5332-25mg	ANA-12 (Trk receptor拮抗剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

ANA-12 (Trk receptor拮抗剂)

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