Anacetrapib (CETP抑制剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: Anacetrapib (CETP抑制剂)

英文名称：: Anacetrapib (CETP抑制剂)

产品类别：: PKC、钙离子及脂信号通路 Phospholipase Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD7216-5mg	Anacetrapib (CETP抑制剂)	5mg	1322.00元

化学信息：

化学名	(4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[2-(4-fluoro-2-methoxy-5-propan-2-ylphenyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one
简称	Anacetrapib
别名	MK-0859, MK 0859, MK0859
中文名	N/A
化学式	C₃₀H₂₅F₁₀NO₃
分子量	637.51
CAS号	875446-37-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO127mg/ml; Ethanol127mg/ml
溶液配制	5mg加入0.78ml DMSO，或者每6.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7216-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9nM和11.8nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。
信号通路	Metabolism
靶点	rhCETP	Mutant CETP (C13S)	－	－	－
IC50	7.9nM	11.8nM	－	－	－
体外研究	Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平，也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[¹⁴C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。
体内研究	每天，Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。此外，Anacetrapib促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。按10mg/kg剂量口服处理[¹⁴C]Anacetrapib，48小时后，鼠和猴分别恢复~80和90%放射性。两种动物的排泄物中放射性基本没有变化。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	通过放射性CETP转移实验，使用2%人类血清，测定Anacetrapib抑制CETP调节的CE和TG转移能力。过程和95%人类血清转移实验类似，除了纯化的人类HDL(128μg/ml)和[³H]胆甾醇油酸酯或[³H]三油精标记的LDL。通过纯化的重组CETP(30nM)在含2%人类血清的标准CETP Buffer(50mM Tris pH为7.4，100nM NaCl及1mM EDTA)中进行[³H]胆甾醇油酸酯或[³H]三油精从LDL到HDL的转变。加入1体积冰冻的人类血清和2体积20% W/V PEG 8000，沉淀LDL，终止转移反应。离心样本，通过液体闪烁计数器测定等份试样中含HDL的上清液。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	成年雄性Sprague-Dawley鼠，体重为280到330克
配制	聚乙二醇300-水(7:3, v/v)
剂量	2.5ml/kg (2.5，25，50，250mg/ml)
给药方式	口服饲喂

参考文献：

1. Niesor EJ, et al. J Lipid Res. 2010, 51(12), 3443-3454.

2. Ranalletta M, et al. J Lipid Res. 2010, 51(9), 2739-2752.

3. Tan EY, et al. Drug Metab Dispos. 2010, 38(3), 459-473.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD7216-10mM	Anacetrapib (CETP抑制剂)	10mM×0.2ml
SD7216-5mg	Anacetrapib (CETP抑制剂)	5mg
SD7216-25mg	Anacetrapib (CETP抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Anacetrapib (CETP抑制剂)

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