AT9283 (JAK抑制剂)

上海更新日期：2024-12-08

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产品详情:

中文名称：: AT9283 (JAK抑制剂)

英文名称：: AT9283 (JAK抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 Jak/Stat:IL-6 Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD4789-10mM	AT9283 (JAK抑制剂)	10mM	194.00元

化学信息：

化学名	1-cyclopropyl-3-[(3Z)-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)benzimidazol-2-ylidene]-1,2-dihydropyrazol-4-yl]urea
简称	AT9283
别名	AT 9283, AT-9283
中文名	N/A
化学式	C₁₉H₂₃N₇O₂
分子量	391.43
CAS号	896466-04-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol38mg/ml
溶液配制	5mg加入1.28ml DMSO，或者每3.91mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4789-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2nM/1.1nM；对Aurora A/B、Abl(T315I)也有效。Phase 2。
信号通路	JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt
靶点	JAK3	JAK2	Aurora A	Aurora B	Abl1 (T315I)
IC50	1.1nM	1.2nM	~3.0nM	~3.0nM	4nM
体外研究	在体外，AT9283有效抑制多种激酶，包括Aurora A、Aurora B、JAK3、JAK2和Abl，IC50分别为3nM、3nM、1.1nM、1.2nM和4nM。AT9283作用于HCT116细胞，通过抑制Aurora B激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30nM。而且，AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
体内研究	AT9283按15mg/kg和20mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外，与血浆(半衰期为0.5小时)相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期。
临床实验	N/A
特征	AT9283是有效的pan-aurora抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	在DELFIA格式中进行Aurora A和B实验。Aurora A酶和AT9283及3μM肽底物(生物素-CGPKGPGRRGRRRTSSFAEG)在10mM MOPS，pH 7，0.1mg/ml BSA，0.001% Brij-35，0.5% 甘油，0.2mM EDTA，10mM MgCl₂，0.01% β-巯基乙醇，15μM ATP和2.5% DMSO混合物中温育。Aurora B酶和AT9283，及3μM以上底物在25mM Tris，pH 8.5，5mM MgCl₂，0.1mg/ml BSA，0.025% Tween-20，1mM DTT，15μM ATP和2.5% DMSO的混合物中温育。Aurora A和Aurora B反应分别进行60分钟和45-90分钟，然后使用EDTA进行淬火。反应混合物转移到亲和素包被的实验板上，通过时间分辨荧光技术(激发波长，337nM；发射波长，620nM)，使用特定磷酸抗体和铕标记的二抗测量磷酸化的肽。
细胞实验
细胞系	HCT 116细胞
浓度	1nM到10μM
处理时间	72小时
方法	HCT 116细胞培养在DMEM+10% FBS+GLUTAMAX I中。细胞接种在黑色96孔平底组织培养板中，孔中含200μl培养基，在37℃下温育约16小时，在湿润且含5% CO₂的环境下温育约16小时。使用9种不同浓度AT9283(为1nM到10μM，对照组为DMSO)处理细胞，然后再温育72小时。标记对细胞多倍体形态学的观察。记录产生明显多倍体所需AT9283的浓度。细胞按75-100个细胞/ml接种在有关培养基中，然后转移到6-或24-孔组织培养板上，然后覆盖培养16小时。AT9283(11种浓度，0.1nM到10μM)或对照组(DMSO)加到复制孔中，DMSO终浓度为0.1%。随后加入AT9283，集落生长10和14天，计算离散菌落数。集落在2ml Carnoys固定液(25%乙酸，75% MeOH)中固定，然后在2ml 0.4% w/v结晶紫中染色。计算每孔中集落数。使用Prism Graphpad软件绘制IC50曲线，通过S形剂量反应曲线计算IC50值。
动物实验
动物模型	后腿侧皮下注射HCT116细胞的雄性BALB/c小鼠
配制	溶于10% DMSO，20%水，70%羟丙基-β-环糊精(25% w/v aq)
剂量	15mg/kg和20mg/kg
给药方式	腹腔注射

参考文献：

1. Howard S, et al. J Med Chem, 2009, 52(2), 379-388.

2. Qi W, et al. Int J Cancer. 2012, 130(12), 2997-3005.

3. Santo L, et al. Clin Cancer Res. 2011, 17(10), 3259-3271.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD4789-10mM	AT9283 (JAK抑制剂)	10mM×0.2ml
SD4789-5mg	AT9283 (JAK抑制剂)	5mg
SD4789-25mg	AT9283 (JAK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

AT9283 (JAK抑制剂)

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