AUY922 (HSP抑制剂)

上海更新日期：2024-07-20

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产品详情:

中文名称：: AUY922 (HSP抑制剂)

英文名称：: AUY922 (HSP抑制剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Inhibition of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC8006-25mg	AUY922 (HSP抑制剂)	25mg	2312.00元

化学信息：

化学名	(5Z)-N-ethyl-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]-2H-1,2-oxazole-3-carboxamide
简称	AUY922
别名	NVP-AUY922, VER 52296, VER-52296, VER52296
中文名	N/A
化学式	C₂₆H₃₁N₃O₅
分子量	465.54
CAS号	747412-49-3
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO93mg/ml warming; Ethanol31mg/ml
溶液配制	5mg加入1.07ml DMSO，或者每4.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC8006-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13nM/21nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Phase 2。
信号通路	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
靶点	HSP90α	HSP90β	－	－	－
IC50	13nM	21nM	－	－	－
体外研究	体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，GI50平均值为9nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达，但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922，引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1、2、3和PDGFR-ɑ的表达下降，Akt和p-Akt也下降。另外，NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞，引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力，然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外，使用蛋白酶抑制剂MG132，恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达及导致HSC-2细胞凋亡。
体内研究	使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应，可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%，且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中，ERBB2完全缺失，ERα耗尽，且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	NVP-AUY922溶解在DMSO中，浓度为10mM。通过作用于HSP90α、HSP90β、GRP94、TRAP-1、HSP72和拓扑异构酶II评估NVP-AUY922的活性。
细胞实验
细胞系	人类胃癌细胞系NCI-N87
浓度	1μM
处理时间	3天
方法	人类胃癌细胞NCI-N87按5-7×10³密度接种在96孔板中，每孔接种50ul，在37℃下温育24小时，然后用NVP-AUY922处理1到3天。实验处理后，使用MTT实验测细胞活力，用酶标仪分析。
动物实验
动物模型	携带WM266.4人类黑色素移植瘤的雌性NCr无胸腺鼠
配制	溶于在DMSO中，用无菌盐水/Tween-20稀释。
剂量	50mg/kg
给药方式	静脉注射或腹腔注射

参考文献：

1. Lee KH, et al. Cancer Sci, 2011, 102(7), 1388-1395.

2. Okui T, et al. Anticancer Res, 2011, 31(4), 1197-1204.

3. Eccles SA, et al. Cancer Res, 2008, 68(8), 2850-2860.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC8006-10mM	AUY922 (HSP抑制剂)	10mM×0.2ml
SC8006-5mg	AUY922 (HSP抑制剂)	5mg
SC8006-25mg	AUY922 (HSP抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

AUY922 (HSP抑制剂)

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