AVL292 (BTK抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: AVL292 (BTK抑制剂)

英文名称：: AVL292 (BTK抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 B Cell Receptor Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1139-10mM	AVL292 (BTK抑制剂)	10mM	224.00元

化学信息：

化学名	N-[3-[[5-fluoro-2-[4-(2-methoxyethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
简称	AVL292
别名	CC-292, CC292, CC 292, AVL-292, AVL 292
中文名	N/A
化学式	C₂₂H₂₂FN₅O₃
分子量	423.44
CAS号	1202757-89-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO85mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.18ml DMSO，或者每4.23mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1139-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	CC-292 (AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1。
信号通路	Angiogenesis
靶点	BTK	YES	c-Src	BRK	Lyn
IC50	<0.5nM	723nM	1.729μM	2.43μM	4.401μM
体外研究	AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用，其EC50为8nM；并且抑制了下游的BCR通路。AVL-292通过抑制BTK的活性，进一步的抑制了B细胞的增殖，其EC50为3nM。
体内研究	在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中，AVL-292(3-30mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状，包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。
临床实验	N/A
特征	Orally bioavailable BTK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of relapsed or refractory B-NHL, CLL and WM.

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	实验条件包括，40μM ATP(1X KMATP)，10μM Y5-Sox和10nM BTK酶。简言之，将由1.13X ATP和Y5 Sox组成的底物混合物放入由20mM Tris，pH 7.5，5mM MgCl₂，1mM EGTA，5mM β-甘油磷酸，5%甘油和0.2mM DTT组成的1X Omnia激酶反应缓冲液中。关于IC50测定，将5μl酶和以三倍比例稀释的抑制剂放入到50% DMSO中，25℃孵育30min。激酶反应从加入45μl ATP/Y5底物混合物开始计时，用Synergy 4 plate reader在λex360/λem485处检测60分钟。将每个小孔的反应根据GraphPad软件制作成动力学曲线从而计算出IC50值。
细胞实验
细胞系	人源B细胞
浓度	~1000nM
处理时间	72 hours
方法	用负选择的方式分离天然人源B细胞并用RPMI稀释为0.4-0.5×10⁶cells/ml的悬浮液。将细胞与α-human IgM(每孔终浓度5μg/ml)混合，然后加入DMSO或者AVL-292(每孔终浓度分别为0.01、0.1、1.0、10.0、00.0、1000nM)，放入96孔板中。细胞在37℃，5% CO₂的培养箱中孵育56小时。然后加入3H-Thymidine(每孔终浓度1μCi)，培养过夜后检测3H含量。实验进行三次。
动物实验
动物模型	胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型
配制	N/A
剂量	~30mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：

1. Evans EK, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2013, 346(2), 219-228.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1139-10mM	AVL292 (BTK抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1139-5mg	AVL292 (BTK抑制剂)	5mg
SC1139-25mg	AVL292 (BTK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

AVL292 (BTK抑制剂)

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